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CAS号:434-03-7
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英文名称:Ethisterone
分子式
C21H28O2
分子量
312
EINECS号
207-096-5
MDL
MFCD00003656
Smiles
[C@@]12([H])CC[C@@](O)(C#C)[C@@]1(C)CC[C@]1([H])[C@@]3(C)CCC(=O)C=C3CC[C@@]21[H] |&1:0,4,8,12,14,24,r|
InChIKey
CHNXZKVNWQUJIB-FKWJPFIENA-N
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
炔孕酮为白色或类白色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭。本品在吡啶中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中几乎不溶。临床用于功能性子宫出血、月经异常、闭经、痛经等。 在反应瓶中加入4AD10克、乙醇40毫升、二氯甲烷20毫升、PTS0.02克搅拌,降温至 10℃,加入原甲酸三乙酯9毫升,控制温度在18~20℃保温反应120分钟,点板(展开剂:石油 醚:丙酮=5:2)原料点基本消失,加入50毫升冰水,终止反应,搅拌30~40分钟,滴加三乙胺 调节PH=8,50℃以下减压浓缩至乙醇剩余量为1W,再加50毫升水降温至20℃左右,搅拌2小 时,过滤,抽干。40℃烘干。控制水分在0.2%。收率:110%。 反应瓶中投入甲苯异丁醇130克、异丁醇55克、氢氧化钾10克,搅拌加热至回流,控 制蒸馏速度常压蒸馏脱水6小时,蒸出一半异丁醇。常压脱水毕,开真空,进行减压浓缩(真 空度0.09Mpa以上),回收甲苯至体系白色或类白色固体粉末状出现。 放入四氢呋喃50毫升,当内温降至20℃时,通入乙炔气,控温内温10℃通气2小时, 直至通入的乙炔气不再吸收为止。降温,当内温降至-15℃,缓慢放入10克醚化物的四氢呋 喃溶液,并于-5℃通气保温反应8小时。 反应毕,排尽罐内乙炔气,抽入盐酸水,调节pH值至7.5,控温10~20℃,继续搅拌 15~20分钟。浓缩,控内温≤40℃,真空度≥0.07Mpa减压浓缩至基本无四氢呋喃流出液,加 水夹带,继续减压浓缩至内温达60℃~70℃,停止浓缩,加水,降温至30℃,继续搅拌60分 钟,过滤,水洗至中性。干燥。得到炔孕酮粗品9.6克。收率96%,HPLC97.7%。 将粗品5克、DMF7.5毫升、乙醇10毫升、氯仿8毫升加入到反应瓶中,加热回流1小 时。冷却,过滤,漂洗,干燥。得到炔孕酮精品4.3克。收率86%,HPLC99.2%。 Ethisterone是一种孕激素,可以治疗前列腺癌。
化学性质 白色或乳白色结晶性粉。熔点269-275℃,在190-195℃高真空中升华。微溶于乙醇、丙酮、乙醚、氯仿和植物油,实际上不溶于水。用途 类似黄似黄体酮,适用于治疗子营出血或月经过多,也可用于防止先兆性流产及习惯性流产。黄体酮是黄体激素,由黄体和胎盘所分泌,现多由人工合成。用途 用于治疗子宫出血或月经过多生产方法 由去氢表雄酮乙酸酯与乙炔加成、水解后,经氧化得17-乙炔睾酮。 |
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