五肽衍生物 Pepstatin A CAS#:26305-03-3

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五肽衍生物

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CAS号：26305-03-3 | 英文名称：Pepstatin A

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	抑肽素 A
英文名称	Pepstatin
CAS号	26305-03-3
分子式	C34H63N5O9
分子量	685.89
EINECS号	247-600-0

物化性质

熔点	233 °C (dec.)(lit.)
比旋光度	D27 -90.3° (c = 0.288 in methanol)
沸点	695.91°C (rough estimate)
密度	1.1340 (rough estimate)
折射率	1.7500 (estimate)
溶解度	10% 乙酸甲醇溶液：1 mg/mL
形态	白色固体
酸度系数(pKa)	4.17±0.10(Predicted)
颜色	无色针状
旋光性 (optical activity)	Optical rotation: -90.0 ± 5° (c = 0.5, MeOH, 20°C).
水溶解性	It is soluble in 10% (v/v) acetic acid in methanol (9:1 methanol:acetic acid) (1 mg/ml), ethanol (1-2 mg/ml with heat up to 60°C), DMSO (5 mg/ml), methanol (1 mg/ml), and acetic acid. Insoluble in benzene, chloroform, water, 1 M NaOH, and ether.
BRN	2201362
稳定性	稳定的。与强碱、强酸不相容。

安全信息

安全说明	22-24/25
WGK Germany	2
RTECS号	SC6155000
F	10
海关编码	29241990
毒性	LD50 in mice, rats, rabbits, dogs (mg/kg): 1090, 875, 820, 450 i.p.; all >2000 orally (Umezawa, 1970)

生产及用途

生物活性

Pepstatin A (Pepstatin) 是一种强效的aspartic protease抑制剂, 并可抑制HIV的复制。Pepstatin A 也是 cathepsins D 和 cathepsins E 的抑制剂。Pepstatin A 通过抑制溶酶体蛋白酶来抑制自噬。

靶点

Target	Value
aspartic protease ()
cathepsins D ()
cathepsins E ()

体外研究

Pepstatin A对天冬氨酸蛋白酶比如蛋白质，组织蛋白酶D和E表现出有效的抑制作用。在HIV感染的H9细胞中，pepstatin A抑制部分细胞内HIV gag蛋白质的合成，而对HIV感染的细胞没有显著毒性。 Pepstatin A通过阻断ERK信号并抑制NFATc1的表达抑制破骨细胞的增殖。

体内研究

Pepstatin (Pepstatin A) has a very low toxicity, with LD ₅₀ s of 1090 mg/kg, 875 mg/kg, 820 mg/kg and 450 mg/kg for mice, rats, rabbits, and dogs by i.p. route, and > 2000 mg/kg for all species by oral route. Pepstatin (0.5-50 mg/kg, p.o.) suppresses stomach ulceration of the pylorus in ligated Shay rats.

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