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CAS号:103476-89-7
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英文名称:Leupeptin
分子式
C20H38N6O4
分子量
427
EINECS号
600-443-5
MDL
MFCD00081028
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
亮抑酶肽白色或类白色粉末。由玫瑰链霉菌StreptomycesroseusMB-26-AI产生的胰蛋白酶抑剂,它是许多蛋白酶抑制剂中的一种。纯亮肽素熔点110~140℃,溶于水、甲醇、乙醇、丁醇、二甲亚砜,不溶于乙酸乙酯、丙酮、氯仿、己烷等,对Rydon-Smith、坂口呈附哇反应,对茚三酮、三氯化铁、蒽酮、莫利氏呈阳性反应。亮抑酶肽对血纤维蛋白溶酶的抑制IC50(半抑制浓度)为8μg/ml,但不抑制糜蛋白酶亮抑酶肽应用,亮抑酶肽作为蛋白酶抑制剂可直接溶于水,溶解度50mg/ml;10mM的水溶液4℃稳定一周,-20℃稳定6个月;工作浓度一般为10-100mM,在冰上使用。亮抑酶肽主要用于生化研究,可抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、组织蛋酶B、血纤维蛋白溶酶、激肽释放酶等,它的抑制作用与底物呈竞争抑制。能抑制多种丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶。Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。
Leupeptin,由不同种类的放线菌产生,强烈抑制蛋白质的水解作用。 Leupeptin hemisulfate保护微管蛋白在分离过程中免受内源性蛋白质水解酶的破坏,并使微管蛋白纯度增加。 Leupeptin hemisulfate能够恢复细胞悬浮培养液中高达50%的乙型肝炎表面抗原(HBsAg)的表达。 Leupeptin (0-36 mg/kg; intraperitoneal injection; for 4 hours; C57BL/6NCrl male mice) is well tolerated by the animals and produces a strong, dose-dependent increase in LC3b-II in both the total tissue extracts and the lysosome and autophagosome-enriched pellet fraction.
参考质量标准 外观性状:白色粉末纯度(HPLC):≥98.0%醋酸根含量≤12.0% 水分含量≤8.0% 肽含量≥80.0% 内毒素≤50EU/mg 氨基酸组成分析≤±10%
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