Fmoc-2-氨基异丁酸为制备恩杂鲁胺的关键中间体。恩杂鲁胺(enzalutamide，1)化学名为 4-［3-(4-氰基-3-三氟甲基苯基)-5，5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基］-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，是一种新型结构的第二代非甾体类雄激素受体(androgen receptor，AR)拮抗剂。本文简述Fmoc-2-氨基异丁酸的制备工艺。α-氨基异丁酸加入到圆底烧瓶中，加入10%的碳酸钠水溶液搅拌溶解，再加入二氧六环，冰浴下将10%的9-芴甲氧基碳酰氯的二氧六环溶液慢慢滴加进入反应液，滴加完成后在冰浴中反应2小时，再在室温下反应8小时，加入水稀释，用乙醚萃取 4 次，水层置于冰浴中，用浓盐酸调节pH值到刚果红试纸显蓝色，在冰箱中放置过夜，得到白色沉淀物用乙酸乙酯提取，合并有机液用水洗涤，有机层用无水硫酸镁干燥，抽干得产品Fmoc-2-氨基异丁酸。