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氟替卡松丙酸酯
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CAS号:80474-14-2 | 英文名称:Fluticasone propionate
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 氟替卡松丙酸酯
英文名称 Fluticasone propionate
CAS号 80474-14-2
分子式 C25H31F3O5S
分子量 500.57
EINECS号 617-082-4
物化性质
熔点 275 °C
比旋光度 D +30° (c = 0.35)
沸点 568.3±50.0 °C(Predicted)
密度 1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
折射率 31 ° (C=1, Dioxane)
溶解度 二甲基亚砜:≥10 mg/mL
形态 固体
酸度系数(pKa) 12.53±0.70(Predicted)
颜色 白色
Merck 14,4211
安全信息
安全说明 22-24/25
WGK Germany 2
RTECS号 BV7980000
海关编码 29372900
毒性 LD50 oral in rat: > 2gm/kg
生产及用途
Fluticasone Propionate (CCI-187881) 是一种合成的皮质类固醇,是Fluticasone的衍生物,用于治疗哮喘和过敏性鼻炎(花粉症)。
TargetValue
Glucocorticoid receptor
()

在人肺成纤维细胞中,Fluticasone propionate(1 pM)抑制组成性和TGF-β诱导的α-SMA的表达。在人肺成纤维细胞中,Fluticasone propionate阻断TNF-α诱导的促炎转录因子NF-κB的核易位。 在肺成纤维细胞分化的早期阶段,Fluticasone propionate抑制IL-13(酪氨酸激酶2,STAT1,STAT3,STAT6,丝裂原活化蛋白激酶)诱导的Janus激酶/STAT途径的激活。在轻度或完全分化成肌纤维细胞培养物中,Fluticasone propionate仍表现潜在的抗炎活性,尽管它仅抑制酪氨酸激酶2的磷酸化。在早期和轻度分化成肌纤维细胞中,Fluticasone propionate抑制组成性和TGF-β诱导的α-平滑肌肌动蛋白的表达,它是肌纤维母细胞分化的主要标志物。Fluticasone propionate表现出额外的强大的抗炎作用,降低肌纤维母细胞NF-κB的核易位而不依赖于其分化程度。 Fluticasone propionate以浓度依赖的方式抑制变应原诱导的T细胞增殖,IL-3,IL-5和GM-CSF的mRNA的表达,以及相应的蛋白质的分泌。Fluticasone propionate显着抑制过敏原诱导的T细胞产生哮喘相关的细胞因子。

在马中,Fluticasone propionate在诱导了严重的眼帘恶化后服用导致临床症状完全消退,肺功能检查正常化和bronchoalveolar 嗜中性粒细胞lavage (BAL) 显著降低。
化学性质 
结晶,熔点272-273℃(分解)。^[α]D+30°(C=0.35)。
用途 
为局部有效的皮质甾体药物。用于抗过敏反应。
生产方法 
化合物(Ⅰ)先和N,N-二甲基硫代氯甲酰胺反应后,再水解得到相应的硫代羧酸(Ⅱ),然后和-溴-氟甲烷反应酯化,得丙酸氟替卡松。
产品供应商
Fluticasone propionate
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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