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CAS号:23110-15-8
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英文名称:FUMAGILLIN
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
烟曲霉素是由烟曲霉(Aspergillus fumigatus)的发酵培养液中分离得到的一种抗生素。黄色针状结晶;熔点194~195℃;旋光度[α]D25-26.6°(c=1,乙醇);几乎不溶于水、稀酸类、饱和烃,溶于乙醇等有机溶剂。 烟曲霉素既具抗生素活性,又有抑制血管生成作用,从而具有对肿瘤生长的治疗作用。 Fumagillin是一种选择性且有效的甲硫氨酸胺基肽酶2(MetAP2)不可逆抑制剂,用作抗生素治疗微孢子虫病。
Fumagillin选择性抑制Δmap1菌株的生长,但是不影响野生型或缺失MetAP-2的p2酿酒酵母菌株的生长。在出芽酵母细胞中,作为血管新生的有效抑制剂,Fumagillin不仅逆转Vpr的生长抑制活性,并且会抑制基于人巨噬细胞感染的Vpr依赖性病毒基因表达。虽然fumagillin的毒性限制了其对人类的使用,它的类似物具有与其血管生成性能相关的结构活性关系,也许可以进一步用于探索血管生成依赖性疾病的治疗。 在DEN处理过的大鼠中,fumagillin (30 mg/kg, i.p.)抑制HCC在肝脏本身恶化和全身性转移。
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