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CAS号:137234-62-9
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英文名称:137234-62-9
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
伏立康唑是一种广谱类三唑类抗真菌药,主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。适应症包括:免疫抑制患者的严重真菌感染,急性侵袭性曲霉病(最常见致病菌为烟曲霉,其次为黄曲霉、黑曲霉和土曲霉),对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌),由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。中度至重度肾功能不全患者,慎重经静脉给药。
伏立康唑是治疗真菌感染的一种药物,为广谱抗真菌药,对人和动物的真菌感染均有治疗作用,是世界卫生组织的基本药物清单,是卫生系统所需的最有效和最安全的药物。原研为辉瑞公司。 伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药,它可以抑制真菌细胞内的羊毛甾醇14α-去甲基化酶和24-亚甲基二氢羊毛甾醇脱甲基酶的活性,从而抑制真菌细胞膜上的重要物质麦角固醇的合成,导致真菌细胞膜缺损,重要的细胞成分外漏而死亡。伏立康唑对念珠菌属、曲霉属真菌有杀菌作用、对其他致病性真菌亦有杀菌作用。 与CYP3A4底物,特非那定,西罗莫司,阿司咪唑,西沙必利,匹莫齐特或奎尼丁合用,可使上述药物的血药浓度增高,从而导致Q-T间期延长,并且偶见尖端扭转型室性心动过速。与利福平,利福布丁,依非韦伦,利托那韦(每次400mg,每12小时一次),卡马西平和苯巴比妥合用,可以显著降低伏立康唑的血浓度。 与麦角生物碱类药物(麦角胺,二氢麦角胺)合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。Voriconazole (UK-109496) 是类似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物,其作用是通过抑制真菌 cytochrome P-450 依赖性的,14-alpha-sterol demethylase 介导的 麦角固醇的合成。
Voriconazole能够有效抵抗某些条件丝状菌和双态性真菌(霉菌)以及酵母菌。对大多测试的霉菌,除了R. arrhizus和S. schenckii,Voriconazole在体外的活性高于或类似于itraconazole和 amphotericin B。Voriconazole抑制95%的菌株,在≤1 微克/毫升下,能够抵抗448中近期临床上的霉菌。 在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠体内,Voriconazole减少其肺部曲霉属真菌含量的效果显著高于itraconazole。在实验性肺部或颅内感染C. neoformans 的豚鼠体内,Voriconazole也被证明是有效的。 与对照组的组织中相比,Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天,腹腔注射)显著降低选定豚鼠体内组织中的菌落数。与用caspofungin acetate (区别在统计学上不显著)处理过的豚鼠组织相比,Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天,腹腔注射)也会导致组织中菌落数的减少,并且提高生存时间,但不能杀菌。Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合caspofungin acetate (CAS)在任意剂量下减少组织中菌落数,比对照组高出1,000倍,其仅显著减少阳性培养物的数量。用途 广谱抗真菌药物。
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