雷奈佐利(Linezolid Zyvox,U- 100766,PNU-100766,利奈唑酮,利奈唑胺,吗啉恶酮,吗啉噁酮)是由美国
Pharmacia &Upiohn公司(已被辉瑞收购)研制生产的新型唑烷酮类合成抗菌药,美国FDA于2000年4月18日批准该药上
市.本品为美国40年来第一个被批准用于治疗甲氧西林耐药金葡球菌感染的药物,2007年9月在我国上市,属于医保
乙类药物。
利奈唑胺对大多数引起疾病的革兰氏阳性细菌具有活性,包括链球菌,耐万古霉素肠球菌(VRE)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。用于治疗皮肤感染与肺炎,不过可能可以用于其他感染,如耐药结核病。
利奈唑胺可用于治疗革兰氏阳性(G+)球菌引起的感染,包括并发的菌血症;院内获得性肺炎;社区获得性肺炎(肺炎在临床上因为致病菌的不一样,分为医院获得性肺炎及社区获得性肺炎。)及伴发的菌血症;复杂性的皮肤和皮肤软组织感染,包括并发骨髓炎的糖尿病足部感染;非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染;治疗耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染。
恶唑烷酮类抗生素抑制细菌生长的作用机理在于靶向5OS核糖体亚基,阻止蛋白台成过程中的肽键形成和转位。对阿奇素的耐药性通常归因于50S rRNA的突变,从而阻止阿奇霉素结合,使得细胞合成正确的蛋白,进而得以存活。
常见不良反应为腹泻、恶心呕吐等胃肠道症状及头痛、皮疹等。发生率较高的严重不良反应为骨髓抑制,包括血小板减少症等,神经系统不良反应,心律失常和乳酸酸中毒症等。
用途
是全合成的恶唑烷酮类抗生素
用途
解热镇痛原料药
用途
抑制细菌mRNA翻译.