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CAS号:224785-91-5
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英文名称:Vardenafil
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
盐酸伐地那非是一种治疗男性勃起功能障碍药,为勃起功能障碍的第一线治疗药物。由德国拜尔公司研制成功,2002年在美国首次上市。与西地那非一样,属于第二代5型磷酸二酯酶抑制剂,起效非常迅速,约15~20分钟起效。作用比西地那非强十倍。临床数据显示50岁以上的男性糖尿病患者50%~60%患勃起功能障碍,由糖尿病所致神经和血管损伤而造成的勃起功能障碍尤为难治。 作为一次性治疗药物,性生活前1小时左右口服后,通过选择性抑制PDE5作用,阻断性刺激后释放的一氧化氮(NO)诱导生成的cGMP降解而提高其浓度,松弛动脉血管平滑肌,增强勃起功能,偶有头痛、脸红、胃部不适、色觉障碍等不良反应。 三种选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂:西地那非(西力士)、盐酸伐地那非(艾力达)和他达拉非都是治疗ED的一线药物;在药物的有效性、安全性和耐受性方面,PDE5抑制剂与阿朴吗啡没有显著差别;海绵体内注射前列腺素E1是ED的二线治疗方Chemicalbook法;而尿道内给予前列腺素E1的有效性要比海绵体内注射前列腺素E1差一些。结论认为PDE5抑制剂在治疗ED中具有有效、耐受性好和安全的特点;阿朴吗啡、海绵体内注射前列腺素E1及尿道内给予前列腺素E1的治疗方法也是有效的,且具有较好的耐受性。Vardenafil hydrochloride 是一种高选择性、口服活性的、有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride 对 PDE1 (180 nM),PDE6 (11 nM),PDE2,PDE3,PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil hydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍。
Vardenafil specifically inhibits the hydrolysis of cGMP by PDE5 with an IC 50 of 0.7 nM.
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