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CAS号:14636-12-5
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英文名称:Terlipressin acetate
分子式
C52H74N16O15S2
分子量
1227
EINECS号
238-680-8
MDL
MFCD00155450
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
特利加压素的化学名称为三甘氨酰赖氨酸加压素,是一种新型的人工合成的长效血管加压素制剂。它是一种前体药物,本身无活性,在体内经氨基肽酶作用,脱去其N末端的3个甘氨酰残基后,缓慢“释放”出有活性的赖氨酸加压素,因此特利加压素相当于一个能以稳定速率释放出赖氨酸加压素的储藏库。 特利加压素是一种新型的人工合成的长效血管加压素制剂,属于一种前体药物,本身无活性,在体内经氨基肽酶作用,脱去其N末端的3个甘氨酰残基后,缓慢“释放”出有活性的赖氨酸加压素。正是这种“缓慢释放”机制,使其在一次给药后可维持平滑肌收缩长达10小时,而同等剂量的血管加压素,其活性只能维持20-40分钟。另一方面由于酶解速度缓慢,循环中的赖氨酸加压素达不到中毒水平,因此特利加压素的使用比较安全。 孕妇、儿童禁用。高血压、重度动脉粥样硬化、冠心病、心律失常、哮喘及肾功能不全等病人慎用。 Terlipressin 是一种具有管活性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。Vasopressin V1 receptor
Terlipressin (25 nM; 24-72 hours; IEC-6 cells) treatment significantly improves cell viability, proliferation and apoptosis in IEC-6 cells.
Cell Proliferation Assay
Using a mouse nonlethal hepatic ischemia-reperfusion (IR) model, Terlipressin administration significantly ameliorates IR-induced liver apoptosis, necrosis and inflammation.
参考质量标准 外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%单杂≤1.0% 醋酸根含量5.0%~12.0% 水分含量≤10.0% 肽含量≥80.0%
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