戊酸雌二醇 Estradiol valerate CAS#:979-32-8

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戊酸雌二醇

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CAS号：979-32-8 | 英文名称：Estradiol valerate

分子式 C₂₃H₃₂O₃

分子量 357

EINECS号 213-559-2

MDL MFCD00056541

Smiles

InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	戊酸雌二醇
英文名称	Estradiol valerate
CAS号	979-32-8
分子式	C23H32O3
分子量	356.51
EINECS号	213-559-2
InChI	InChI=1/C23H32O3/c1-3-4-5-22(25)26-21-11-10-20-19-8-6-15-14-16(24)7-9-17(15)18(19)12-13-23(20,21)2/h7,9,14,18-21,24H,3-6,8,10-13H2,1-2H3/t18-,19-,20+,21+,23+/s3
SMILES	C[C@]12CC[C@]3([H])C4C=CC(O)=CC=4CC[C@@]3([H])[C@]1([H])CC[C@@H]2OC(=O)CCCC \|&1:1,4,15,17,21,r\|

物化性质

熔点	144°C
沸点	438.83°C (rough estimate)
密度	1.1024 (rough estimate)
折射率	1.4700 (estimate)
溶解度	几乎不溶于水，溶于醇。
形态	固体
酸度系数(pKa)	10.25±0.60(Predicted)
颜色	白色至米白色
Merck	13,3738
BRN	2480357

安全信息

危险品标志	T
危险类别码	60-61
安全说明	53-45
WGK Germany	3
RTECS号	KG5793000
海关编码	29372390

生产及用途

用途

戊酸雌二醇为天然雌二醇的戊酸盐，具有雌激素的药理作用，能促进和调节女性生殖器管和副性征的正常发育，参与卵巢轴功能的调节。

生物活性

Estradiol valerate是一种人工合成的酯，用于治疗更年期症状及激素不足。

靶点

Target	Value
ER

体外研究

MCF-7细胞中Ser225上增强的磷酸化作用表明，Estradiol (10 nM)快速激活鞘氨醇激酶同工酶SphK1。Estradiol (20 nM)刺激1-磷酸鞘氨醇(S1P)和二氢-S1P从MCF-7细胞快速释放。SphK1和雌激素受体是S1P 和二氢-S1P形成的主要原因。ABCC1或ABCG2与siRNAs或药理学抑制剂的下调减少了Estradiol (10 nM)介导的S1P 和二氢-S1P从MCF-7细胞的释放。 Estradiol (10 nM)抑制雌激素受体α介导的MCF-7人乳腺癌细胞中miR-21的表达。Estradiol(10 nM)通过抑制miR-21的表达，激活MCF-7细胞中几个miR-21靶点基因受体活性。Estradiol (10 nM)增加MCF-7细胞中内源性miR-21靶基因在蛋白质水平的表达，但不影响RNA水平的表达。

体内研究

在切除卵巢的C57BL/6J 小鼠体内，Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.)显著降低总腹膜细胞和巨噬细胞的绝对数，以双F4/80-和CD11b-阳性着色为特点。切除卵巢的C57BL/6J小鼠体内，Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.) 通过抑制PI3K活性，增强LPS诱导的TGC引发的巨噬细胞中促炎性细胞因子的表达。Estradiol的促炎性作用通过下调巯基乙酸盐诱发的巨噬细胞中雌激素受体α的活性而被废止。

用途

用于闭经、更年期综合症，减少乳汁分泌、前列腺癌等。

用途

用于治疗闭经、更年期综合症、减少乳汁分泌、前列腺癌等

上下游产品

上游产品共计:6个