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群多普利
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CAS号:87679-37-6 | 英文名称:Trandolapril (125 mg)
分子式 C24H34N2O5
分子量 431
EINECS号 618-046-0
MDL MFCD00865776
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 群多普利
英文名称 Trandolapril
CAS号 87679-37-6
分子式 C24H34N2O5
分子量 430.54
EINECS号 618-046-0
InChI InChI=1S/C24H34N2O5/c1-3-31-24(30)19(14-13-17-9-5-4-6-10-17)25-16(2)22(27)26-20-12-8-7-11-18(20)15-21(26)23(28)29/h4-6,9-10,16,18-21,25H,3,7-8,11-15H2,1-2H3,(H,28,29)/t16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1
SMILES N1(C(=O)[C@@H](N[C@H](C(OCC)=O)CCC2=CC=CC=C2)C)[C@]2([H])[C@]([H])(CCCC2)C[C@H]1C(O)=O
物化性质
熔点 122-123°C
沸点 626.0±55.0 °C(Predicted)
密度 1.181±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度 二甲基亚砜:≥20mg/mL
形态 白色粉末
酸度系数(pKa) 3.15±0.20(Predicted)
颜色 白色至类白色
安全信息
WGK Germany 3
RTECS号 NL6015178
海关编码 2933995300
毒害物质数据 87679-37-6(Hazardous Substances Data)
生产及用途
莫昔普利也是一种强效的ACE抑制剂,一般用于治疗高血压和充血性心力衰竭。莫昔普利可以单服也可以与其它高血压药、利尿药联用。莫昔普利能抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转变。莫昔普利一般以盐酸莫昔普利使用,是一种前体药,在体内肝脏处代谢产生活性成分莫昔普利拉。莫昔普利口服后不能完全被吸收,生物利用度较差,但它的半衰期较长,可维持一日一次给药。1995年04月,UCB Inc向FDA申请了盐酸莫昔普利片的NDA,商品名为Univasc®,批准规格为7.5mg和15mg,现已撤市;目前有4家仿制药公司获得ANDA。CFDA显示,国内目前没有盐酸莫昔普利原料药和盐酸莫昔普利片批件。Trandolapril是新型的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,主要在肝脏被快速水解,生成其生物活性代谢物trandolaprilat。
化学性质 
无色泡沫状体。
群多普利拉(Trandolaprilat,RU-44403):C22H30N2O5。[87679-71-8]。为群多普利的二酸。
用途 
新型不含巯基的血管紧张素转化酶抑制剂,作用迅速而持久。用于轻至中度高血压。
生产方法 
化合物(I)和化合物(Ⅱ)在含N-乙基吗啉的二甲基甲酰胺溶剂中,在二环己基碳化二亚胺(DCE)和1-羟基苯并三唑作用下,缩合得到化合物(Ⅲ)。然后氢解得到群多普利。
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