右美托咪定是一种高选择性α2肾上腺素能受体激动剂,具有镇静、催眠、镇痛、抗交感等作用,广泛用于临床麻醉和监护室镇静。由于右美托咪定具有诱导近似生理睡眠,呼吸抑制小,神经保护作用强等特点,加上近年来麻醉治疗学和睡眠医学的发展,右美托咪定被越来越多地应用于睡眠障碍的诊断和治疗。
右美托咪定是高选择性α2肾上腺素能受体激动药,通过作用于中枢神经系统和外周神经系统的α2受体产生相应的药理作用。右美托咪定通过作用于蓝斑核α2受体及激动内源性促睡眠通路而产生镇静催眠作用,使患者维持非快动眼III期自然睡眠状态,这种镇静催眠状态的特点是患者可以被刺激或语言唤醒,并且在镇静催眠过程中不会产生呼吸抑制。右美托咪定还有抗焦虑、降低应激反应、稳定血流动力学、镇痛、抑制唾液腺分泌、抗寒战和利尿等作用。此外,右美托咪定与其他镇静镇痛药物联合使用时具有良好的协同效应,能显著减少其他镇静镇痛药物的使用量。
Medetomidine(Domtor)是α2肾上腺素受体激动剂,对α2和α1肾上腺素受体的Ki分别为1.08 nM和1750 nM。