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磷酸利美尼定
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CAS号:85409-38-7 | 英文名称:Rilmenidine phosphate
分子式 C10H19N2O5P
分子量 278
EINECS号 287-106-2
MDL MFCD00875846
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 磷酸利美尼定
英文名称 Rilmenidine phosphate
CAS号 85409-38-7
分子式 C10H19N2O5P
分子量 278.24
EINECS号 287-106-2
物化性质
溶解度 易溶于水,微溶于醇,几乎不溶于二氯甲烷。
形态 固体
颜色 白色至米白色
安全信息
生产及用途
该药物除与α2-肾上腺素能受体结合外,与咪唑啉受体有更大的亲和力。它通过与咪唑啉受体的结合而发挥降压作用,同时也减轻了与α2-肾上腺素能受体结合带来的副作用。并且该药临床上具有耐受性好、副作用小、安全性好、疗效显著等优点。本品为中枢性降压药,但与可乐定不同,本品对延髓侧突喙的侧网状核的咪唑啉受体有高度亲和力,对中枢α2受体作用较弱,用药后能产生降压效果,不良反应远比可乐定轻,为第二代中枢性降压药。在装有机械搅拌、温度计、回流冷凝器的1L反应瓶中,依次加入53.0g(0.46mol)2-乙氧基噁唑啉,56.0g(0.50mol)双环丙基甲胺,200mL甲苯,充分搅拌后,升温至回流并保持回流反应8h,反应结束后,降温到25℃,向其中加入5%的碳酸氢钠溶液200mL洗涤,分层,有机相再依次用200mL饱和食盐水和200mL水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩得76.2g粗品,粗品再用环己烷重结晶,得75.0g白色固体,含量99.7%,m.p.105.5~107℃,收率90.5%。利美尼定与磷酸成盐制备磷酸利美尼定。Rilmenidine Phosphate 是选择性的I(1) imidazoline receptor激动剂,用于治疗高血压。

Rilmenidine provides antihypertensive efficacy comparable with that of diuretics, beta-blockers, calcium channel blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.
Rilmenidine phosphate (25-100 μM; 24 hours) inhibits K562 cell proliferation.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: K562 cells
Concentration: 25, 50, 100 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Dose-dependently inhibited K562 colony formation.

Rilmenidine phosphate-treated N171-82Q mice (i.p.; 4-times a week) displays significant improved forelimb grip strength and all limbs grip strength from 12 to 22 weeks of age.
Rilmenidine phosphate decreases levels of mutant huntingtin.

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