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利美尼啶
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CAS号:54187-04-1 | 英文名称:Rilmenidine
分子式 C10H16N2O
分子量 180
EINECS号 259-021-0
MDL MFCD00865924
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 利美尼啶
英文名称 Rilmenidine
CAS号 54187-04-1
分子式 C10H16N2O
分子量 180.25
EINECS号 259-021-0
物化性质
熔点 106-107°
沸点 355.5±9.0 °C(Predicted)
密度 1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 H2O: 7.3 mg/mL
形态 固体
酸度系数(pKa) 7.88±0.50(Predicted)
颜色 白色
安全信息
安全说明 22-24/25
WGK Germany 3
RTECS号 RP7207400
生产及用途
Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

Rilmenidine provides antihypertensive efficacy comparable with that of diuretics, beta-blockers, calcium channel blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.
Rilmenidine (25-100 μM; 24 hours) inhibits K562 cell proliferation.

Cell Viability Assay

Cell Line: K562 cells
Concentration: 25, 50, 100 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Dose-dependently inhibited K562 colony formation.

Rilmenidine-treated N171-82Q mice (i.p.; 4-times a week) displays significant improved forelimb grip strength and all limbs grip strength from 12 to 22 weeks of age.
Rilmenidine decreases levels of mutant huntingtin.

化学性质 
从己烷结晶,熔点106~107℃。
磷酸利美尼定(Rilmenidine Phosphate):C10H16N2O?H3PO4。pKa 9.3。水中溶解度:约19%W/V;甲醇中溶解度:约7%W/V;氯仿和乙醇中溶解度:0.7%W/V。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):375,295口服。
用途 
噁唑啉类抗高血压药。在常用剂量下无镇静作用,对血糖、血脂和肾功能无明显不良影响。用于高血压。
生产方法 
方法1:化合物(I)和氯甲酸苯酯反应,得化合物(II)。(Ⅱ)和氨基乙醇反应得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)再用二氯亚砜氯化得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)环合即得利美尼定。
方法2:化合物(I)和氯乙基异氰酸酯作用,直接得到的化合物(Ⅳ)。再环合得利美尼定。
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