吡那地尔 Pinacidil CAS#:85371-64-8

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吡那地尔

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CAS号：85371-64-8 | 英文名称：Pinacidil

分子式 C₁₃H₁₉N₅.H₂O

分子量 263

EINECS号 622-053-4

MDL MFCD00242745

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	吡那地尔
英文名称	Pinacidil
CAS号	85371-64-8
分子式	C13H21N5O
分子量	263.35
EINECS号	622-053-4

物化性质

熔点	164-165°
溶解度	乙醇：14 mg/mL
形态	固体
酸度系数(pKa)	pKa 空 (Uncertain)
颜色	白色
稳定性	可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。

安全信息

危险品标志	Xn
危险类别码	22-36/37/38
安全说明	36
WGK Germany	3
毒性	LD50 in mice, rats (mg/kg): 600, 570 orally (Petersen, 1978)

生产及用途

生物活性

Pinacidil monohydrate，一种抗高血压药，是一种钾通道激活剂。

体外研究

Pinacidil monohydrate is a potassium channel activator. Pinacidil hydrate is an antihypertensive drug of the class of agents called "potassium channel openers". Pinacidil hydrate activates the ATP-modulated potassium channels of guinea pog bladder and heart with K _i values of 104 and 251 nM, respectively.

化学性质

结晶，熔点164-165℃。急性毒性LD₅₀小鼠，大鼠(mg/kg)：600，570口服。

用途

钾通道开放剂，通过开放平滑肌细胞中钾通道，使钾流出和静息膜电位负偏移，静止时细胞超极化，导致细胞内钙离子减少，平滑肌松弛，尤其是脉管系统平滑肌松弛。用于高血压。

生产方法

方法1：化合物(I)溶于四氢呋喃，在0℃加入光气的甲苯溶液，反应5h。蒸出溶剂后，加入乙基二异丙基胺处理，得化合物(Ⅱ)。再和氰胺反应，得吡那地尔。
方法2：氰胺和乙基二异丙基胺反应后，再加入4-吡啶基异氰酸酯反应，得化合物(Ⅲ)。甲基化得(Ⅳ)，再和胺反应得吡那地尔。

上下游产品

上游产品共计:8个