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CAS号:747-36-4
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英文名称:Hydroxychloroquine Sulfate
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
硫酸羟氯喹是一种抗疟疾药,还具有抗炎、免疫调节和抗凝作用,目前羟氯喹在临床主要用于治疗类风湿性关节炎、青少年慢性关节炎、盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮,但是临床起效较慢,常需要2~4个月的时间。这种药的药理作用不是很清楚,它可能与稳定溶酶体膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核细胞的趋化性和吞噬细胞的作用有关,可能干扰单核细胞白细胞介素-1的形成和抑制中性粒细胞超氧化物的释放。硫酸羟氯喹具有和氯喹相似的药理作用、药代动力学和体内代谢过程。口服后,羟氯喹被快速和几乎全部吸收。在一项研究中,给予健康志愿者400mg单剂量的羟氯喹后,其平均血浆峰浓度在53-208ng/ml范围,平均水平为105ng/ml。血浆达峰浓度的平均时间为1.83小时。根据给药后的时间,平均血浆消除半衰期变化如下:血浆达峰浓度后-10、10-48、48-504小时时分别为5.9个小时、26.1个小时和299个小时。母体化合物和代谢物广泛分布于机体,消除主要通过尿液。在一项研究中,24小时可观察到3%的给药剂量。1.视网膜变化 可发生视网膜色素沉着变化和视野缺损,但罕见。早期停用本品后这些病变是可逆的。如果进一步发展,即使停止本品后仍有加重的危险。视网膜病变的患者早期可能没有症状,或者伴有旁中心暗点,中心周围环形缺损,颞侧缺损和异常色觉。 2.角膜的变化 有角膜变化的报道包括角膜水肿和混浊,可以无自觉症状或可引起诸如光晕、视力模糊或畏光。这些症状可能是暂时的或停药后会逆转。由于调节功能异常导致的视力模糊是剂量依赖的,也可能是可逆的。①每次服药应同时进食或饮用牛奶。 ②硫酸羟氯喹具有累积作用,需要几周才能发挥它有益的作用,而轻微的不良反应可能发生相对较早。 ③如果风湿性疾病治疗6个月没有改善,应终止治疗。在光敏感疾病时,治疗应仅在最大程度暴露于日光下给予。 ④在开始使用本品治疗前,所有患者均应进行眼科学检查。先前存在眼睛黄斑病变的患者禁用。 ⑤蚕豆病、银屑病等应谨慎使用。 ⑥妊娠期妇女应避免应用羟氯喹。 ⑦羟氯喹与其他致心律失常药(例如,胺碘酮和莫西沙星)合用可能增加诱导室性心律失常的风险。Hydroxychloroquine Sulfate (HCQ) 是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagy和toll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。
化学性质 白色结晶性粉未,溶解于水中。
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