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CAS号:54-05-7
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英文名称:CHLOROQUINE
分子式
C18H26ClN3
分子量
320
EINECS号
200-191-2
MDL
MFCD00024009
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
氯喹(Chloroquine)是一种抗疟药。主要对疟原虫的红内期起作用,能有效地控制疟疾症状发作。对红外期无作用,不能阻止复发,但因作用较持久,故能使复发推迟,因恶性疟无红外期,而能根治。对红前期无效,对配子体也无直接作用,故不能作病因预防。但自六十年代恶性疟原虫对氯喹出现耐药性,氯喹的实用价值开始下降,在耐氯喹株恶性疟地区已被其他杀裂殖体新药所代替。氯喹除抗疟外,还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等。 中文名:氯喹 2、本品有类似奎尼丁作用,大剂量服用可致心动过缓、心律失常、血压下降,甚至阿-斯综合征。 3、长期使用可发生视网膜炎、剥脱性皮炎及白细胞减少等。 4、不宜与氯丙嗪、保泰松等合用。 5、肝、肾功能不全,有精神病史和血液病史的病人慎用。 6、孕妇忌用。对本品过敏者或对4-氨基喹啉化合物过敏者禁用;有视网膜或视野改变者禁用;妊娠期和哺乳期禁用。(1)肝肾功能不全、心脏病、重型多形性红斑、血卟啉病、银屑病及精神病患者慎用。 (2)耐氯喹者效果不佳;吸烟可影响抗疟药的疗效。 (3)可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋。 (4)长期应用可致视网膜黄斑病变,因此在连续服用一年后应作眼底及视野筛查,视网膜病变与超剂量服用有关。 (5)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者可发生溶血性贫血。 (6)注射液禁止做静脉推注;不宜做肌注,儿童尤易引起心脏抑制。(1)与保泰松同用,易引起过敏性皮炎。 (2)与氯丙嗪等合用,易加重肝脏负担。 (3)本品对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素可加重此不良反应。 (4)洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞。 (5)与肝素或青霉胺合用,可增加出血机会。 (6)与伯氨喹合用可根治间日疟。 (7)氯化铵可加速排泄而降低本品的血药浓度。 (8)与单胺氧化酶抑制剂合用可增加毒性。 (9)与氟羟强的松龙合用易致剥脱性红皮病。 (10)与氯喹同类物(氨酚喹、羟基氯喹等)同用时,可使氯喹血药浓度提高。1、(磷酸氯喹注射液氯喹盐基每10mg相当于磷酸氯喹16.12mg);2、磷酸氯喹片:75mg×100片/瓶,0.25g×100片/瓶。3、磷酸氯喹注射液:80mg:2毫升/支(氯喹盐基80mg相当于磷酸氯喹129mg); 155mg:2毫升/支(氯喹盐基155mg相当于磷酸氯喹250mg);200mg:5毫升/支(氯喹盐基200mg相当于磷酸氯喹322mg)。鉴于间日疟原虫药物抗性体内与体外检测方法都存在一定的局限性,分子检测方法成为研究者感兴趣的焦点,其能够有效检测与抗疟药物耐药相关的基因突变,为抗疟药物耐药的产生和流行提供可靠数据。常用的实验室技术包括:PCR扩增测序、突变特异 PCR 检测、限制性片段长度多态性分析、斑点杂交等。[1]胡皓夫 主编.儿科学辞典.北京:北京科学技术出版社.2003.第678页. [2]王相海,蒋光峰 主编.国家基本药物使用手册.青岛:中国海洋大学出版社.2010.第45-47页. [3]中国医学百科全书编辑委员会编;黄量 主编.中国医学百科全书•十八 药物学与药理.上海:上海科学技术出版社.1988.第190页. [4]杨大明 主编.临床用药速查手册.南京:江苏科学技术出版社.2005. [5]徐红,王开贞,王玉奎 主编.临床常用药物.济南:山东科学技术出版社.2005.第68-69页. [6]李江艳,李倩,方强. 间日疟原虫氯喹抗性研究进展[J]. 中国血吸虫病防治杂志,2014,03:326-331+344. 化学性质 结晶体。熔点87-88℃,沸点212-214℃(27kPa)。本品的磷酸盐即抗疟药氯喹磷酸盐,为白色结晶性粉末,熔点193-195℃,易溶于水,不溶于乙醇、氯仿及乙醚。用途 用与磷酸成盐,制取氯喹磷酸盐,它是一种主要用于控制疟疾症状的药物,也可用作抗阿米巴药物。对某些自身免疫性疾病,如类风湿关节炎、红斑狼疮、肾病综合症等亦有一定的作用。生产方法 由4,7-二氯喹啉([86-98-6])与2-氨基-5-二乙氨基戊烷缩合而得。
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