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苄氟噻嗪
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CAS号:73-48-3 | 英文名称:BENDROFLUMETHIAZIDE
分子式 C15H14F3N3O4S2
分子量 421
EINECS号 200-800-1
MDL MFCD00078963
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 苄氟噻嗪
英文名称 BENDROFLUMETHIAZIDE
CAS号 73-48-3
分子式 C15H14F3N3O4S2
分子量 421.41
EINECS号 200-800-1
物化性质
熔点 205-207°C
沸点 602.1±65.0 °C(Predicted)
密度 1.4711 (estimate)
溶解度 几乎不溶于水,易溶于丙酮,溶于乙醇(96%)。
形态 固体
酸度系数(pKa) pKa 8.53±0.05(H2O t=25 I=0.2) (Uncertain)
颜色 从MeOH/CHCl3 中结晶的晶体
水溶解性 40mg/L(room temperature)
安全信息
WGK Germany 2
RTECS号 DK8225000
海关编码 2935904000
毒害物质数据 73-48-3(Hazardous Substances Data)
毒性 LD50 oral in mouse: > 10gm/kg
生产及用途
苄氟噻嗪即3-苄基-6-三氟甲基-7-磺酰氨基-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物。功效主治:1、水肿性疾病,排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。对水、电解质排泄的影响。①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+的排泄。口服吸收迅速完全,1~2小时起作用,达峰时间为6~12小时,作用持续时间18小时以上,血浆蛋白结合率高达94%,t1/2为3~4小时。绝大部分由肾脏排泄(30%为原形药物),少量由胆汁排泄。钾离子和碳酸氢根的排出量较少,低血钾较轻。据报道高血压病人长期服用,全身总钾量及血钾无明显降低。主要用于治疗各种原因引起的水肿和高血压。
化学性质 
白色结晶性粉末。熔点221-223℃(226-227℃)。不溶于水、氯仿、苯、乙醚,溶于丙酮、乙醇。
用途 
利尿式。可用于治疗各种水肿,如充血性心力衰竭、肾脏病、肝硬化、妊娠毒血症,经前期症候群和可的松类药物治疗时引起的水肿。可以单独应用或配合其他降压药治疗高血压。
生产方法 
将甲苯氯化生成三氯甲苯,进一步氟化得三氟甲苯,经硝化生成间硝基三氟甲苯,用铁粉还原得间氨基三氟甲苯,用氯磺酸作氯磺化反应,再进行胺化生成2,4-二氨基磺酰-5-氨基-三氟甲苯。最后与苯乙醛环合,得苄氟噻嗪。
类别
有毒物品
毒性分级
中毒
急性毒性
腹腔-小鼠 LD50: 4800 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50; 395 毫克/公斤
可燃性危险特性
燃烧产生有毒氮氧化物,硫氧化物和氟化物烟雾;药物副作用;惊厥,嗜睡
储运特性
通风低温干燥
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
产品供应商
Bendroflumethiazide
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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