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特拉唑嗪
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CAS号:63590-64-7 | 英文名称:Terazosin
分子式 C19H25N5O4
分子量 387
EINECS号 613-265-8
MDL MFCD00072144
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 特拉唑嗪
英文名称 Terazosin
CAS号 63590-64-7
分子式 C19H25N5O4
分子量 387.43
EINECS号 613-265-8
物化性质
熔点 281-283°C
沸点 664.5±65.0 °C(Predicted)
密度 1.332±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度 在水中的溶解度25 mg/mL
形态 粉末
酸度系数(pKa) pKa (0.1N NaOH): 7.1(at 25℃)
颜色 白色至类白色
水溶解性 30.6mg/L(22.5 ºC)
安全信息
危险品标志 Xn,Xi
危险类别码 22-36/37/38
安全说明 26-36
WGK Germany 3
RTECS号 TK8044925
生产及用途
Terazosin 是一种喹唑啉衍生物,也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。

α1-adrenoceptor

Terazosin does not discriminate cloned α1-adrenoceptor subtypes transiently expressed in COS cells.

Terazosin can be used to promote stone discharge in treatment of ureteral stones. Terazosin is reportedly safe and effective in treatment of distal ureteral stones, especially stones >5 mm.

化学性质 
细微白色结晶,无臭无味,熔点272.6~174℃。25℃的溶解度(mg/m1):甲醇33.7,水29.7,95%乙醇4.1,0.1mol/L盐酸3,8,氯仿1.2,丙酮0.01。几不溶于己烷。UV最大吸收(0.005%水):212,245,330nm(a 65.7,127.5,24.0)。pKa(0.1mol/L氢氧化钠)7.1。
盐酸特拉唑嗪(Terazosin Hydrochloride):C19H25N5O4?HCl。从异丙醇结晶,有吸湿性。熔点278~279℃。溶于水:761.2mg/ml。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):259.3静脉注射。
盐酸特拉唑嗪二水合物:C19H25N5O4?HCl?2H2O。[70024-40-7]。熔点271~274℃。溶于水:24.2mg/ml。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg):277,293静脉注射。
用途 
为喹唑啉衍生物,α1-受体阻滞剂,具有良好的降压作用。用于肾性,原发性轻、中度高血压和由细胞瘤引起的高血压。
用途 
抗高血压药。
生产方法 
以糠酸为原料,用氯化亚砜氯化生成糠酰氯,再对哌嗪进行单酰化,单酰化产物还原后与4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉在三乙胺存在下缩合,即得特拉唑嗪。在乙醇中用盐酸酸化可得含两个结晶水的盐酸特拉唑嗪。
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