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奥沙利铂 , 一种DNA/RNA合成抑制剂
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CAS号:61825-94-3 | 英文名称:Oxaliplatin, a DNA/RNA synthesis inhibitor
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 奥沙利铂
英文名称 Oxaliplatin
CAS号 61825-94-3
分子式 C8H12N2O4Pt
分子量 395.28
EINECS号 621-248-1
InChI InChI=1/C6H12N2.C2H2O4.Pt/c7-5-3-1-2-4-6(5)8;3-1(4)2(5)6;/h5-8H,1-4H2;(H,3,4)(H,5,6);/q-2;;+4/p-2/t5-,6-;;/s3
SMILES O=C1C([O-][Pt+2]2(N[C@]3([H])CCCC[C@@]3([H])N2)[O-]1)=O |&1:6,12,r|
物化性质
比旋光度 +74.5-78.0 (D/20)(c=0.5,H2O)
溶解度 微溶于水,极微溶于甲醇,几乎不溶于无水乙醇。
形态 固体
颜色 白色到近乎白色
水溶解性 Soluble in water with heating and/or sonication
Merck 14,6912
稳定性 稳定的。冷藏。与氧化剂不相容。
安全信息
危险品标志 Xn,Xi
危险类别码 36/37/38-40-42/43
安全说明 26-36
危险品运输编号 2811
WGK Germany 3
RTECS号 TP2275850
海关编码 28439000
危险等级 6.1(a)
包装类别 II
毒性 LD50 intraperitoneal in mouse: 19800ug/kg
生产及用途
奥沙利铂又称乐沙定、草酸铂,属于铂类衍生物,临床上用于治疗经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用,是继顺铂、卡铂之后的第三代新型铂类抗肿瘤化合物,也是迄今为止惟一对结肠直肠癌具有显著活性的络铂类药物。作用原理是通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联抑制DNA的合成及复制。同时也对卵巢癌及黑色素瘤细胞系有抑制增生作用
2002年8月,美国食品与药品管理局(FDA)批准了赛诺菲圣特拉堡公司的抗癌药奥沙利铂(oxaliplatin,Eloxatin)用于转移性结肠癌的二线治疗。
2004年1月,美国食品与药品管理局(FDA)正式批准注射用奥沙利铂(乐沙定)与5氟脲嘧啶(5FU)和亚叶酸(LV)联合(FOLFOX方案)用于进展期结肠直肠癌的一线治疗。
国内市场目前主要由赛诺菲-安万特(乐沙定);江苏恒瑞医药股份有限公司(艾恒) ;江苏南京制药厂(奥铂)三家生产厂家垄断,占据国内超过85%市场份额。1、造血系统:奥沙利铂具有一定的血液毒性。当单独用药时,可引起下述不良反应:贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少,有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加。
2、消化系统:单独应用,可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药。
3、神经系统:以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。
化学性质 
无色的薄的三角片状结晶。水中溶解度为7.9mg/ml。
用途 
用于治疗结肠直肠癌。
用途 
抗肿瘤药,用于治疗直肠癌
生产方法 
5g反式环己二胺和18g K2(PtCl4)的水溶液,在室温下反应12h,得到12g中间产物(I)。6:8g硝酸银加到3g化合物(I)的水溶液中,避光搅拌2~3h,然后加入4.8g草酸二钾盐,在室温下反应8h,即得奥沙利铂。
产品供应商
Oxaliplatin
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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