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CAS号:602-41-5
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英文名称:Thiocolchicoside
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl) 是一种天然存在的配糖体,来源于嘉兰百合的花种中,具有抗炎和止痛活性,同时具有显著的惊厥作用。它也是GABAA receptor的拮抗剂。
Thiocolchicoside对抑制性GABA和甘氨酸受体具有选择性亲和力,对spinal-strychnine敏感性受体具有激动作用,可能由此介导其肌肉松弛作用。Thiocolchicoside可能更偏好与GABAA受体的皮质亚型相互作用,该亚型表达对GABA低亲和力位点。Thiocolchicoside基本不影响GABAB受体。它可通过抑制炎性信号通路,抑制由NF-κB受体激活剂、乳腺癌和多发性骨髓瘤细胞诱导的破骨细胞生成。 Thiocolchicoside被用作肌肉松弛剂,无其他显著副作用。在胃肠道,它能被快速吸收,经历首过代谢,口服生物利用度约为25%,体内半衰期约为5-6小时。Thiocolchicoside在体内被分解为叫做3-demethylthiocolchicine的代谢物,可破坏细胞,因而在胚胎中诱导毒性作用、肿瘤性病变、雄性生育能力降低。而局部皮肤给药的毒性作用会小一些。
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