硫代秋水仙苷 Thiocolchicoside CAS#:602-41-5

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硫代秋水仙苷

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CAS号：602-41-5 | 英文名称：Thiocolchicoside

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	Thiocolchicoside
英文名称	Thiocolchicoside
CAS号	602-41-5
分子式	C27H33NO10S
分子量	563.62
EINECS号	210-017-7

物化性质

熔点	190-198?C
比旋光度	D -609° (water), -240° (ethanol)
沸点	929.6±65.0 °C(Predicted)
密度	1.2222 (rough estimate)
折射率	1.6550 (estimate)
溶解度	可溶于甲醇（轻微加热）、水（轻微）
形态	黄色固体
酸度系数(pKa)	12.74±0.70(Predicted)
颜色	浅黄色至厚黄色
Merck	14,9324

安全信息

RTECS号	AC2976015
海关编码	2940.00.6000
毒性	LD50 intraperitoneal in mouse: 1mg/kg

生产及用途

生物活性

Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl) 是一种天然存在的配糖体，来源于嘉兰百合的花种中，具有抗炎和止痛活性，同时具有显著的惊厥作用。它也是GABAA receptor的拮抗剂。

靶点

Target	Value
GABAA receptor ()

体外研究

Thiocolchicoside对抑制性GABA和甘氨酸受体具有选择性亲和力，对spinal-strychnine敏感性受体具有激动作用，可能由此介导其肌肉松弛作用。Thiocolchicoside可能更偏好与GABAA受体的皮质亚型相互作用，该亚型表达对GABA低亲和力位点。Thiocolchicoside基本不影响GABAB受体。它可通过抑制炎性信号通路，抑制由NF-κB受体激活剂、乳腺癌和多发性骨髓瘤细胞诱导的破骨细胞生成。

体内研究

Thiocolchicoside被用作肌肉松弛剂，无其他显著副作用。在胃肠道，它能被快速吸收，经历首过代谢，口服生物利用度约为25%，体内半衰期约为5-6小时。Thiocolchicoside在体内被分解为叫做3-demethylthiocolchicine的代谢物，可破坏细胞，因而在胚胎中诱导毒性作用、肿瘤性病变、雄性生育能力降低。而局部皮肤给药的毒性作用会小一些。

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