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盐酸奥布卡因
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CAS号:5987-82-6 | 英文名称:benoxinate hydrochloride
分子式 C17H29ClN2O3
分子量 345
EINECS号 227-808-8
MDL MFCD00012512
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 盐酸奥布卡因
英文名称 Benoxinate Hydrochloride
CAS号 5987-82-6
分子式 C17H29ClN2O3
分子量 344.88
EINECS号 227-808-8
InChI InChI=1S/C17H28N2O3.ClH/c1-4-7-11-21-16-13-14(8-9-15(16)18)17(20)22-12-10-19(5-2)6-3;/h8-9,13H,4-7,10-12,18H2,1-3H3;1H
SMILES C1(C(=O)OCCN(CC)CC)=CC=C(N)C(OCCCC)=C1.Cl
物化性质
熔点 157-160 C
溶解度 极易溶于水,易溶于乙醇(96%)。
形态 固体
颜色 白色至类白色
Merck 13,1045
安全信息
危险品标志 Xi,Xn
危险类别码 36/37/38-20/21/22
安全说明 22-26-36
危险品运输编号 UN 1544PSN2 6.1 / PGIII
WGK Germany 3
RTECS号 DG1502900
海关编码 29225000
毒性 LD50 scu-rat: 60 mg/kg NIIRDN 6,154,82
生产及用途
Oxybuprocaine HCl是一种局部麻醉剂,尤其在眼科与耳鼻咽喉科使用。其与钠离子通道结合,可逆地稳定神经元细胞膜,减少其对钠离子的通透性。

Oxybuprocaine结合于钠离子通道,并可逆地稳定神经细胞膜从而降低其对钠离子的渗透性。神经元细胞膜的去极化被抑制,从而阻断了神经冲动的起始和传导。Oxybuprocaine与bupivacaine或者lidocaine相似,会产生剂量相关的运动机能、本体感觉和伤害感受的脊髓封锁。

Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride; 27.6, 51.7, 103.5, 413.9 μg; s.c.) provides a dose-dependent block to pinpricks in rats.
Oxybuprocaine hydrochloride (27.6 μg) produces 100% of sensory/nociceptive block.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (203-253 g)
Dosage: 27.6, 51.7, 103.5, 413.9 μg
Administration: SC
Result: Provided a dose-dependent block to pinpricks.
化学性质 
结晶体,熔点155℃(U.S.P.XVI,1960),也有报道为157-160℃。易溶于水、D氯仿,溶于乙醇,不溶于乙醚,水溶液的pH为4.5-5.2。丁氧普鲁卡因碱基([99-43-3])的沸点为215-218℃(0.267千帕)。
用途 
局部麻醉药。
生产方法 
将3-氧-4-硝基苯甲酸与乙醇酯化得到的乙酯,与丁基溴反应,获得丁氧基硝基苯甲酸乙酯,加苛性碱皂化,生成3-丁氧基-4-硝基苯甲酸。然后,将其与亚硫酰氯反应得到酰基氯中间体,再与二乙氨基乙醇酯化,得到3-丁氧基-4-硝基苯甲酸二乙氨基乙酯,经还原成盐即制成盐酸丁氧普鲁卡因。
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