异卡波肼 ISOCARBOXAZID (200 MG) CAS#:59-63-2

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异卡波肼

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CAS号：59-63-2 | 英文名称：ISOCARBOXAZID (200 MG)

分子式 C₁₂H₁₃N₃O₂

分子量 231

EINECS号 200-438-4

MDL MFCD00865409

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	异卡波肼
英文名称	ISOCARBOXAZID (200 MG)
CAS号	59-63-2
分子式	C12H13N3O2
分子量	231.25
EINECS号	200-438-4

物化性质

熔点	98-1000C
沸点	373.33°C (rough estimate)
密度	1.206
折射率	1.5290 (estimate)
溶解度	乙腈：微溶；氯仿：微溶
形态	固体
酸度系数(pKa)	pKa 10.4 (Uncertain)
颜色	白色至米白色
水溶解性	0.8g/L(25 ºC)

安全信息

危险品运输编号	3249
海关编码	2934990002
危险等级	6.1(b)
包装类别	III

生产及用途

药理作用

单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药。与脑内单胺氧化酶A和B产生不可逆性结合，影响单胺类神经递质的代谢，单胺氧化酶受抑制后，使中枢神经部位单胺(主要是去甲肾上腺素和5-羟色胺)含量增加，起到抗抑郁作用。

适应症

异卡波肼用于三环类抗抑郁药无效的抑郁症患者。对伴有焦虑、疑病症状的抑郁症有效。

注意事项

1.不能与其他抗抑郁药合用，有引起高5-羟色胺综合征的危险。

2.服药期间不宜食用富含酪胺的食物如奶酪、啤酒等，有引起高血压危象的危险。

3.若换用其他抗抑郁药应停用本品2周后使用；若原已使用氟西汀，应停药5周后使用本品。

4.孕妇及哺乳期妇女慎用。

5.15岁以下儿童不宜使用，可能抑制生长发育。

6.老年患者慎用。

药物相关作用

1.与乙醇或中枢神经抑制药合用，对中枢神经抑制作用增强。

2.可增强华法林等抗凝药的作用。

3.与三环类抗抑郁药合用，可产生高热与高血压危象，严重者可致死。

4.可增强抗胆碱药的效能。

5.与含咖啡因药物合用时，可产生严重心律失常或高血压危象。

6.与间羟胺、甲氧明、美芬丁胺合用，均可显著增强升压效应。

7.与左旋多巴合用，可发生急性肾上腺危象。

生物活性

Isocarboxazid 是一种非选择性的、不可逆的单胺氧化酶 monoamine oxidase 抑制剂，其在大鼠大脑中测得的 IC50 值为4.8 μM。

靶点

IC50: 4.8 μM (rat brain monoamine oxidase).

体内研究

Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) pretreatment in mice shows the significant increased number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP.
Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) treatment in mice together with 5-HTP administration causes 43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased compared to brain concentrations in mice given 5-HTP alone.

Animal Model:	Twelve male mice of dd strain (20-25 g)
Dosage:	0, 0.3,1, 3 mg/kg
Administration:	Intraperitoneally 60 min before intravenous injection of 5-HTP
Result:	The number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP was increased. 43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased.

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