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氢溴酸西酞普兰
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CAS号:59729-32-7 | 英文名称:Citalopram hydrobromide
分子式 C20H22BrFN2O
分子量 405
EINECS号 261-890-6
MDL MFCD02101306
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 氢溴酸西酞普兰
英文名称 Citalopram hydrobromide
CAS号 59729-32-7
分子式 C20H22BrFN2O
分子量 405.3
EINECS号 261-890-6
物化性质
熔点 182-188°C
闪点 9℃
溶解度 H2O:可溶(微溶)
形态 粉末
颜色 白色
水溶解性 Soluble to 50 mM in ethanol and to 10 mM in water
Merck 14,2318
稳定性 稳定的。与强氧化剂不相容。
安全信息
危险品标志 F,T
危险类别码 11-23/24/25-39/23/24/25-22
安全说明 7-16-36/37-45-24/25
危险品运输编号 3249
WGK Germany 3
RTECS号 NP6313500
海关编码 29329990
危险等级 6.1(b)
包装类别 III
生产及用途
氢溴酸西酞普兰是一种高选择性的5-羟色胺(5-HT)摄取抑制剂,具有抗抑郁作用。这种药物的优点是对胆碱能毒蕈碱受体,组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。因为如果这些受体被抑制,则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用,如口干,镇静,体位性低血压等。氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效,其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压,这一点对于老年病人尤为重要。另外,氢溴酸西酞普兰也不影响血液,肝及肾等系统。少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长期治疗。既不会导致体重增加,也不会强化酒精的作用。副作用通常很少,很轻微且短暂。最常见的不良反应有:恶心,出汗增多,流涎减少,头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显,随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。在稀有个案中曾观察到癫痫发作。在已存心搏缓慢病人中,心搏过缓可使治疗更复杂。Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一种抗抑郁剂,是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂,IC50为1.8 nM。
TargetValue
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations)
1.8 nM

Citalopram (Lu 10-171)作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物,是神经元5-羟色胺(5-HT)吸收的有效抑制剂,但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果,对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效,而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响。相对于细胞凋亡活性,Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中,Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TGFB的表达。

Citalopram没有心机细胞毒性作用,即使是将动物暴露于远高于临床治疗浓度的Citalopram。在人类体内中,citalopram的代谢物也同样是有效的5-HT吸收抑制剂,对noradrenaline(NA)吸收没有作用。在体内,其代谢物浓度低于citalopram本身。在大鼠中,Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增强5-HT的传递,其作用机制可能是通过对吸收的有效抑制,而不作用于突触后的5-HT受体。
用途 
抗抑郁
类别
有毒物品
毒性分级
剧毒
急性毒性
腹腔- 大鼠 LD: > 10 毫克/ 公斤; 腹腔- 小鼠 TDL0: 16 毫克/ 公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氧化氮和氟化物气体
储运特性
库房通风低温干燥; 与醇, 胺, 碱类, 含水物品分开储运
灭火剂
干粉, 二氧化碳
产品供应商
Citalopram Hydrobromide
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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