内源性雄激素负责雄性性器官正常生长和发育，维持第二性征，包括前列腺，精囊，阴茎和阴囊的生长和成熟；发展男性头发分布，如胡须，耻骨，胸部和腋毛；喉头的增大，声带增厚，以及身体肌肉和脂肪的改变分配。这类药物也会导致氮，钠，钾和镉的滞留磷，尿钙排泄减少。已报道雄激素可增加蛋白质合成代谢，减少蛋白质分解代谢。雄激素负责青春期和最终的生长突增终止线性生长，由骨骺生长中心融合引起。在儿童中，外源性雄激素加速线性生长速率，但可能导致骨成熟的不成比例的进步，长时间使用可能会导致骨骺生长中心的融合和生长过程的终止。据报道，雄激素通过增强刺激红细胞的产生生成红细胞生成刺激因子。在外源性雄激素给药期间，内源性睾酮释放通过反馈抑制垂体促黄体激素（LH）抑制。

环戊丙酸睾酮为人工合成的雄激素，临床上主要用于治疗无睾症或类无睾症、功能性子宫出血、月经过多、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、更年期综合征、转移性乳腺癌和卵巢癌、老年性骨质疏松、再生障碍性贫血等。

环戊丙酸睾酮的极性小于游离睾酮，注射油中的睾酮酯肌肉内从脂质阶段缓慢吸收；因此，睾酮环丙酸酯可以每隔两到四周给予一次。血浆中的睾酮与特定的睾酮 - 雌二醇结合有98％的结合球蛋白，约2％是游离的。一般来说，这种性激素的结合量血浆中的球蛋白将决定睾酮在游离和睾酮之间的分布结合形式，游离睾酮浓度将决定其半衰期。大约90％的剂量的睾丸激素在尿液中以葡萄糖醛酸和葡萄糖的结合形式排出体外；大约6％的剂量排泄在粪便中，大部分是未结合的形式。睾酮的失活主要在肝脏，睾酮通过两种途径代谢成各种17-酮类固醇。肌肉注射时，睾酮环丙酸酯的半衰期约为八天。1. 原发性性腺功能减退症（先天性或后天性） ：由于睾丸衰竭引起的隐睾症，双侧扭转，睾丸炎，睾丸消失综合征；或睾丸切除术。
2. 低促性腺功能减退症（先天性或后天性）：促性腺激素或LHRH缺陷，或由肿瘤，创伤或放射引起的垂体 - 下丘脑损伤。