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依曲替酯
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CAS号:54350-48-0 | 英文名称:Etretinate
分子式 C23H30O3
分子量 354
EINECS号 259-119-3
MDL MFCD00866624
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 依曲替酯
英文名称 Etretinate
CAS号 54350-48-0
分子式 C23H30O3
分子量 354.48
EINECS号 259-119-3
物化性质
熔点 104-1050C
沸点 447.69°C (rough estimate)
密度 1.0304 (rough estimate)
折射率 1.5480 (estimate)
溶解度 氯仿(少量溶解)、DMSO(少量,超声处理)、乙酸乙酯(少量溶解)
形态 固体
颜色 浅黄色至厚黄色
稳定性 感光
安全信息
海关编码 2918992090
毒害物质数据 54350-48-0(Hazardous Substances Data)
毒性 LD50 in mice (1 day): >4000 mg/kg i.p. (Bollag); LD50 (20 day) in mice, rats (mg/kg): 1176, >2000 i.p.; >2000, >4000 orally (Kamm)
生产及用途
依曲替酯对银屑病及角化不良症具有抑制表皮细胞增生作用。并可抑制细胞溶酶体释放和中性粒细胞趋化性。对治疗慢性难治性的角化性疾病如银屑病、毛囊角化病、掌跖角化病及毛发红糠疹等有效。在100ml烧杯中加入乙腈15g,钯炭0.09g,三苯基膦0.63g,充分搅拌,使三苯基膦溶解完全。将配好的钯炭复合催化剂加入按实施例1制得的混合物中,升温至75℃反应4h,过滤,回收钯炭。然后在滤液中加入氢氧化钾溶液60g(氢氧化钾18g,水介质42g),保温水解反应2h。结束后降温至30℃,用冰乙酸调pH值至5.0,加入纯化水480g,升温至60℃,抽滤,滤饼转入500ml三口瓶中,搅拌下加入丙酮450g,升温至55℃,保温3h。抽滤,干燥得到依曲替酯17.8g,收率69.3%,含量为99.5%。Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato)是可口服的芳香类维生素a酸,在牛皮鲜和其他皮肤综合症的治疗中十分有效。它能够激活视黄素受体,诱导细胞分化、抑制细胞增殖以及抑制组织浸润。
TargetValue
RAR
用Etretinate处理小鼠28天后,相较于对照组,实验组小鼠的平均真皮厚度显著降低、胶原束发生变化。TUNEL实验证明,实验组小鼠(etretinate处理14天)皮肤中TUNEL阳性细胞的密度显著增加。用etretinate处理1天的小鼠中,原骨胶原α 1(I)与β actin mRNA的比值显著下降,但处理14天后,比值上升。Etretinate处理MRL/lpr小鼠后,减少其真皮厚度、通过诱导凋亡和调节细胞因子表达抑制皮肤受到损害。
用途 
用于治疗严重的牛皮癣、红斑性角化症等
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