4-巯基吡啶可用作医药合成中间体及化工材料等领域。可制备苄星头孢匹林。该方法以溴乙酰7-ACA为原料，包括：在溶剂中，在有机碱存在下，溴乙酰7-ACA与4-巯基吡啶反应，得到固体头孢匹林酸；然后，向该反应液中，加入无机碱，使头孢匹林酸成盐溶解，并同时非必需地加入还原剂，所述的还原剂为硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C；而后向该反应液中，加入A试剂，在0~50℃头孢匹林酸盐与A试剂反应0.1~20小时，得到苄星头孢匹林，其中A试剂为二苄基乙二胺乙酸盐或二苄基乙二胺。