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富马酸福莫特罗
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CAS号:43229-80-7 | 英文名称:Formoterol fumarate
分子式 C42H52N4O12
分子量 805
EINECS号 1308068-626-2
MDL MFCD03093863
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InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 富马酸福莫特罗
英文名称 Formoterol fumarate
CAS号 43229-80-7
分子式 C42H52N4O12
分子量 804.88
EINECS号 1308068-626-2
物化性质
熔点 138-140°C
溶解度 微溶于水,溶于甲醇,微溶于2-丙醇,几乎不溶于乙腈。
形态 固体
酸度系数(pKa) pKa1 7.9; pKa2 9.2(at 25℃)
颜色 白色至类白色
最大波长(λmax) 284nm(lit.)
Merck 14,4245
稳定性 可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。
安全信息
危险品运输编号 3249
RTECS号 LQ2988000
危险等级 6.1(b)
包装类别 II
毒性 LD50 in male, female, rats, mice (mg/kg): 3130, 5580, 6700, 8310 orally; 98, 100, 72, 71 i.v.; 1000, 1100, 640, 670 s.c.; 170, 210, 240, 210 i.p. (Yoshida)
生产及用途
Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316)是一种有效的,选择性的,长效β2-adrenoceptor 激动剂,用于治疗哮喘以及慢性阻塞性肺病。
TargetValue
β2-adrenergic receptor

Formoterol是一种有效的气道平滑肌松弛剂,对β2肾上腺素受体具有高效,高亲和力和选择性。Formoterol似乎在气道平滑肌中保留一段时间,由于其对人气道平滑肌的松弛作用能够耐反复冲洗,冲去β肾上腺素受体拮抗剂后,formoterol表现出“重新确认”的松弛作用。在实验测试系统中,Formoterol被证明能够有效抑制这些细胞和过程。 Formoterol,如salbutamol和salmeterol,在离体准备中松弛豚鼠气管和人支气管,并浓度依赖性抑制抗原诱导的炎症介质从人肺片中释放。

在有意识的豚鼠体内,Formoterol剂量相关性抑制组胺诱导的支气管收缩。在豚鼠体内,Formoterol抑制组胺诱导的血浆蛋白质渗出(PPE),10 mg /mL和100 mg /mL剂量时,能够观察到显著的抑制作用。在豚鼠肺中,Formoterol (100 mg /mL)抑制PPE 2-4小时,作用时间介于之前得到的salbutamol (1小时)和salmeterol (> 6 小时)之间。在豚鼠肺中,Formoterol抑制中性粒细胞聚集(脂多糖诱导的),但是比抑制粒细胞不依赖性PPE(组胺诱导的)需要更高的剂量。在豚鼠肺中,Formoterol (100 mg /mL)抑制PAF诱导的嗜酸性粒细胞聚集。
用途 
用作支气管扩张药
上下游产品
上游产品共计:0个
下游产品共计:0个
产品供应商
Formoterol Hemifumarate
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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