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CAS号:111974-72-2
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英文名称:Quetiapine hemifumarate salt, an inhibitor of D2DR and SR-2A
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
富马酸喹硫平是一种新型的非典型抗精神病药物,属于二苯并噻氮卓类衍生物,其能和DA的D1、D2以及5 -HT等多受体结合,对5-HT受体的亲和力要比D、D2受体强,因此具有较好的镇静效果,不良反应少,加强了药物的临床适应性,能够在短时间里发挥较好疗效,降低躁狂发作几率,改善临床症状。 1、与碳酸锂联合用药,改善患者治疗双相情感障碍躁狂发作 富马酸喹硫平是一种抗精神病药,由美国阿斯利康研发成功,对多种神经递质受体有相互作用,在脑中,对5-羟色胺(5-HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组胺H1受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。
Quetiapine对各种神经递质受体,包括血清素,多巴胺,组胺和肾上腺素能受体具有亲合性,并具有对多巴胺-2受体和clozapine类似的亲和力。 Quetiapine具有抗精神病活性,减少引起锥体外系症状(EPS)和持续催乳素升高的倾向。 Guetiapine改变大脑边缘神经降压素神经递质和c-fos表达,但不是大脑机动区。Guetiapine变现类似clozapine在行为和生物化学试验活性,并可能具有神经保护性质。 Quetiapine剂量依赖性地防止精神分裂症和抑郁症中慢性束缚应激(CRS)引起的海马细胞的增殖和BDNF的表达。 Guetiapine(5毫克/千克)与Venlafaxine( 2.5 毫克/千克)联用增加应激大鼠中海马细胞增殖和防止BDNF降低,而单独使用效果轻微或根本没有影响。 Guetiapine产生对大脑皮质和边缘区,尤其是在这些区域中的多巴胺能神经传递的选择性作用。 Guetiapine产生putamenal DA D2R占用比所报道的典型的APD的较低水平。 Guetiapine也产生颞叶皮层多巴胺D2R46.9%的占用比。 在慢性束缚应激的大鼠中,Guetiapine减少海马中脑源性神经营养因子(BDNF)的水平。 Guetiapine(10 毫克/千克)逆转应激诱导的抑制海马神经发生,体现在BrdU阳性和pCREB阳性细胞的数量,这和非应激大鼠的数量接近但高于对照组。化学性质 白色结晶性粉末。用途 一种非经典抗精神病药物
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