吡唑蒽酮(SP600125) Pyrazolanthrone (SP600125) CAS#:129-56-6

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吡唑蒽酮(SP600125)

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CAS号：129-56-6 | 英文名称：Pyrazolanthrone (SP600125)

分子式 C₁₄H₈N₂O

分子量 220

EINECS号 204-955-6

MDL MFCD00022289

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基本信息

中文名称	吡唑蒽酮
英文名称	1,9-Pyrazoloanthrone
CAS号	129-56-6
分子式	C14H8N2O
分子量	220.23
EINECS号	204-955-6

物化性质

熔点	281~282℃
沸点	361.16°C (rough estimate)
密度	1.1702 (rough estimate)
折射率	1.5910 (estimate)
溶解度	不溶于水
形态	黄橙色固体
酸度系数(pKa)	11.75±0.20(Predicted)
颜色	粘黄色
稳定性	从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月

安全信息

危险品标志	Xi
危险类别码	36/37/38
安全说明	26-36
WGK Germany	3
RTECS号	CB4585000
TSCA	Yes
海关编码	29339900
毒性	LD50 ivn-mus: 178 mg/kg CSLNX* NX#00640

生产及用途

生物活性

SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。

靶点

Target	Value
serine/threonine kinase ()
JNK1 (Cell-free assay)	40 nM
JNK2 (Cell-free assay)	40 nM
Aurora A (Cell-free assay)	60 nM
TrkA (Cell-free assay)	70 nM

体外研究

SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂，IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞，抑制c-Jun磷酸化，IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR) Mps1, 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化，和其下游CREB依赖的启动子的激活。 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期，且诱导核内复制。

体内研究

SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠，显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4

化学性质

黄色或深黄色粉末。

用途

用作染料中间体，可用来生产还原灰M等

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

静脉-小鼠 LD50: 178 毫克/公斤