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CAS号:129-56-6
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英文名称:Pyrazolanthrone (SP600125)
分子式
C14H8N2O
分子量
220
EINECS号
204-955-6
MDL
MFCD00022289
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。
SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂,IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞,抑制c-Jun磷酸化,IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR) Mps1, 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化,和其下游CREB依赖的 启动子的激活。 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期,且诱导核内复制。 SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠,显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4 化学性质 黄色或深黄色粉末。用途 用作染料中间体,可用来生产还原灰M等类别 有毒物品毒性分级 中毒急性毒性 静脉-小鼠 LD50: 178 毫克/公斤可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾储运特性 库房通风低温干燥灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
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