苯甲丁氮酮 NADOLOL CAS#:42200-33-9

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苯甲丁氮酮

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CAS号：42200-33-9 | 英文名称：NADOLOL

分子式 C₁₇H₂₇NO₄

分子量 309

EINECS号 255-706-3

MDL MFCD00079476

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	纳多洛尔
英文名称	NADOLOL
CAS号	42200-33-9
分子式	C17H27NO4
分子量	309.4
EINECS号	255-706-3

物化性质

熔点	125-130°C
沸点	449.67°C (rough estimate)
密度	1.0449 (rough estimate)
折射率	1.5420 (estimate)
溶解度	微溶于水，易溶于乙醇（96%），几乎不溶于丙酮。
形态	固体
酸度系数(pKa)	9.67(at 25℃)
颜色	白色至类白色
水溶解性	8.30g/L(25 ºC)

安全信息

WGK Germany	2
RTECS号	QJ4870000
海关编码	2922190900
毒害物质数据	42200-33-9(Hazardous Substances Data)
毒性	LD50 in mice, rats (mg/kg): 4500, 5300 orally (Antonaccio, Evans)

生产及用途

抗心律失常药物

纳多洛尔属于长效的非选择性β阻滞剂，无内在拟交感活性及膜稳定作用，阻滞β受体的强度为心得安的3~9倍，属于强力抗心律失常药物。纳多洛尔可阻断心肌的β1受体，产生负性频率、负性传导、负性肌力的三负作用，还阻断气管和血管平滑肌的β2受体，可降低静息和运动时的收缩压及舒张压，其每片40mg或80mg，初始剂量20~40mg，常用量40~80mg/d。

生物活性

Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) 是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂，具有抗高血压和抗心律失常活性。

靶点

Target	Value
β-adrenergic receptor ()

体外研究

In human embryonic kidney 293 cells, (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG) competitively inhibits OATP1A2-mediated uptake of Nadolol with a K _i value of 19.4 μM. With respect to Nadolol, the K _m for OATP1A2 is 84 μM.

体内研究

In male OF1 mice bearing B16F10 tumor cells, blocking the neuroendocrine response through the administration of Nadolol (20 mg/kg) results in fewer and smaller pulmonary metastatic foci in subjects exposed to acute social stress.

化学性质

结晶性粉末。熔点124-136℃，易溶于醇，微溶于氯仿，不溶于丙酮、苯。

用途

抗心律失常药。纳多洛尔用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、偏头痛、甲状腺功能亢进。

生产方法

由5，8-二氢-1-萘酚制取顺式-5，6，7，8-四氢-1，6，7-萘三醇（熔点188-188.5℃），然后与甲醇钠、二甲亚砜和3-氯-1，2-环氧丙烷反应，生成2，3-顺式-1，2，3，4-四氧-5-[2，3-（环氧）丙氧基]-2，3-萘酚二醇，再与叔丁胺反应得到萘羟心安。

上下游产品

上游产品共计:14个