2’-碘尿苷(5g,14.1mmol),10%的湿钯碳(0.1g)和三乙胺(1.8g,18mmol),加入到乙醇(100mL),室温搅拌30min,置换氢气,维持反应瓶中的氢气压力1atm,室温搅拌2h,TLC显示原料反应完全,加入2g硅藻土,搅拌10min后,抽滤除去钯碳,滤液浓缩得到油状物,再加入磷酸(50mL),加热溶解,冷却后有白色固体析出,过滤,洗涤至几乎无色,滤饼干燥后得到粗品2’-脱氧尿苷-5'-单磷酸二钠盐,重结晶后过滤,干燥,得纯品2.96g,收率92%,HPLC纯度98%。
2-脱氧尿嘧啶核苷-5'-单磷酸二钠盐(dUMP) 是胸苷酸合酶的底物,并可被转化为脱氧胸苷一磷酸 (dTMP)。在甲基化步骤中,dUMP对dTMP的抑制作用是控制细菌和真核细胞生长的关键。