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5-氟-2'-脱氧脲核苷
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CAS号:50-91-9 | 英文名称:Floxuridine
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 5-氟-2'-脱氧脲核苷
英文名称 Floxuridine
CAS号 50-91-9
分子式 C9H11FN2O5
分子量 246.19
EINECS号 200-072-5
物化性质
熔点 148 °C(lit.)
比旋光度 35.9 º (c=1, water)
沸点 150 °C
密度 1.3751 (estimate)
溶解度 在水中溶解度为 100 mM,在 DMSO 中溶解度为 100 mM
形态 粉末
酸度系数(pKa) pKa 7.44 (Uncertain)
颜色 白色到近乎白色
水溶解性 soluble
Merck 14,4112
BRN 2645818
稳定性 稳定的。与强氧化剂不相容。
安全信息
危险品标志 Xn,T,Xi
危险类别码 22-68-36/37/38-40-20/21/22
安全说明 22-36-36/37/39-26
危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany 3
RTECS号 YU7525000
F 10-23
Hazard Note Toxic
海关编码 29349990
危险等级 6.1
包装类别 III
毒害物质数据 50-91-9(Hazardous Substances Data)
毒性 LD50 oral in rat: 215mg/kg
生产及用途
Floxuridine (Deoxyfluorouridine, FUDR, NSC 27640) 是一种前体药物,在体内可迅速分解为5-fluorouracil。Floxuridine 可用于治疗各种癌症,特别是转移到肝脏的癌症。Floxuridine 可抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase、诱导DNA损伤和凋亡。Floxuridine 对HSV和CMV具有抗病毒作用。

Floxuridine呈现对PEPT1比相应的5'-O-单氨基酸酯前药更高的亲和力。 Floxuridine和Leucovorin联用导致人T淋巴细胞白血病细胞生长的协同抑制作用。 Floxuridine显著抑制[(3)H]-inosine和[(3)H]腺苷的的摄取(对照的60-70%),而它的氨基酸酯前体,包括缬氨酸,苯丙氨酸,Asp和赖氨酸酯,显著下降抑制效力(对照的10-30%)。 Floxuridine在36天抑制细胞增值超过对照细胞的50%,细胞数量和初始细胞密度相比增加了4倍。Floxuridine导致对体外培养的人眼球筋膜囊成纤维细胞增殖长时间延长。 Floxuridine是一种理想的肝动脉灌注(HAI)药物,由于其半衰期短,陡峭的剂量反应曲线,高总清除率和高肝提取。

化学性质 
白色结晶,无臭。易溶于水、甲醇,几乎不溶于氯仿和乙醚。mp 150-151℃。比旋度+37°、+48.6°(DMF)。紫外最大吸收波长268 nm (pH7.2)、 270 nm(pH14)。
用途 
抗肿瘤药。适用于治疗肝癌、胃肠道癌、乳腺癌及头颈部癌。可有骨髓抑制。胃肠道反应和皮肤局部反应等副作用与氟尿嘧啶相似。亦有碱性磷酸酶、血清转氨酶、血清胆红质和乳酸脱氢酶等增高现象。
用途 
通过预抑制胸苷酸合成酶,抑制DNA合成
生产方法 
甲基-2-去氧-D-呋喃核糖苷经对甲苯甲酰化、乙酸-盐酸水解使1位甲氧基被氯取代,再与1-乙酰氧汞-5-氟尿嘧啶缩合,生成物经水解去掉对甲苯甲酰基而得。
产品供应商
5-Fluoro-2′-deoxyuridine
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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