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舒洛芬
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CAS号:40828-46-4 | 英文名称:Suprofen
分子式 C14H12O3S
分子量 260
EINECS号 255-096-9
MDL MFCD00079572
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InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 舒洛芬
英文名称 Suprofen
CAS号 40828-46-4
分子式 C14H12O3S
分子量 260.31
EINECS号 255-096-9
物化性质
熔点 278°C
沸点 373.57°C (rough estimate)
密度 1.2959 (rough estimate)
折射率 1.5050 (estimate)
溶解度 DMF:30mg/mL; DMSO:30mg/mL;乙醇:20mg/mL; PBS(pH 7.2):0.5 mg/mL
形态 粉末
酸度系数(pKa) 3.91(at 25℃)
颜色 白色至米白色
水溶解性 soluble
安全信息
危险品运输编号 3249
海关编码 2934990002
危险等级 6.1(b)
包装类别 III
毒性 LD50 (7 days post-drug) in mice, rats, guinea pigs, dogs (mg/kg): 590, 353, 280, 160 orally (Niemegeers)
生产及用途
Suprofen 是一种双重的COX-1/COX-2抑制剂,用作抗炎症的镇痛剂或者退热剂。
TargetValue
COX-1
COX-2

Suprofen以时间和浓度依赖的方式使杆状病毒表达的P450 2C9双氯芬酸-4-羟化酶失去活性,这与失活的机制一致。 Suprofen能够产生单线态氧,其通过淬灭剂和清除剂的作用参与反应。Suprofen光淬灭DNA碱不稳定裂解位点的产物,比作用于直链断裂更有效。 Suprofen使胆固醇的光氧化敏感,产生胆固醇的7 alpha-和7 beta-氢过氧化物,但是不产生5 alpha-氢过氧化物。Suprofen敏化的脂质体膜脂的光氧化增加了捕获葡萄糖的渗漏,表明膜结构的光敏不稳定性。 与标准REV (29%)相比,Suprofen整合到卵磷脂(PC)蒸发囊泡(REV)膜导致包埋率(34%)大约增加5%。

Suprofen结合PGF2 alpha阻断子宫收缩的诱导,表明Suprofen具有拮抗PGF2 alpha受体结合的可能性。在狗体内进行穿刺术后,Suprofen有效防止BAB破坏,表明其对前列腺素介导的眼部疾病的治疗具有潜在用途。 患有关节炎的大鼠中,Suprofen (3.7 mg/kg, i.v.) 显著减少裸关节活动诱发的放电。
化学性质 
甲磺酸多拉司琼(Dolasetron Mesylate):C19h20n2o3?CH3SO3H。[115956-13-3]。结晶性固体,熔点278℃。
用途 
止吐药。有5-HT3受体拮抗作用。
生产方法 
环戊烯羧酸乙酯(I),在催化量的四氧化锇存在下,用N-甲基吗啉-N-氧化物氧化为二醇(Ⅱ)。再在过碘酸钠作用下分裂为二醛(Ⅲ),其水溶液在Ph值4时,通过Robinson-Schoepf反应转化为双环化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氢化钠还原为醇(V),和二氢吡喃反应形成四氢呋喃醚(Ⅵ),以保护形成的羟基。然后转化为三环化物(Ⅶ),接着在四氟硼银存在下,和酰氯(Ⅷ)反应,酰化得到多拉司琼。
产品供应商
Suprofen
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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