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CAS号:38304-91-5
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英文名称:Minoxidil, vasodilator agent
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
米诺地尔别名长压定,敏乐定,分子式与相对分子质量C9H15N5O=209.25,为白色或类白色结晶性粉末,微溶于水或氯仿,略溶于乙醇,微溶于丙酮,溶于冰醋酸。能直接作用于血管壁,扩张小动脉,降低外周阻力,使血压下降,亦可增加心率及心排血量,但其降压作用较肼屈嗪显著而持久。米诺地尔直接扩张小动脉,因而降压,但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高,引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射,故不发生直立性低血压。米诺地尔是治疗脱发常用而且有效的药物,但对其药理作用及其作用的靶细胞,却不十分清楚,近年来研究表明,米诺地尔可能是通过以下多种途径促进毛发生长。米诺地尔是一种临床用于降血压的口服药,又称长压定、哌嘧啶二胺、降压定、敏乐血定,属于钾通道开放剂,能直接松弛血管平滑肌,有强大的小动脉扩张作用,使外周阻力下降、血管扩张、血压下降,而对容量血管无影响,故能促进静脉回流。同时,由于反射性调节作用和正性频率作用,可使心输出量及心率增加,但不引起体位性低血压。临床上用于顽固性高血压及肾性高血压的治疗。也可用于对其他降压药效果不佳的严重高血压,但需要与利尿药合用以避免水钠潴留,与β受体阻断药合用可使其疗效增加,不良反应减少。 长期使用米诺地尔,可能会有一种副作用,即身上体毛可能会随着药物的持续使用而略有增多,比如手臂汗毛。但一般在可接受范围之内。 口服的不良反应主要有:水钠潴留引起的体重增加和下肢水肿、反射性交感神经兴奋引起的心悸和心律失常、多毛症等。 外用制剂的不良反应主要有:皮肤刺激,用药部位出现红斑、搔痒等皮炎反应。虽然外用制剂中吸收量非常少,但也不能排除对心脏病病史患者的病情产生影响。患有脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、肾功能障碍等疾病时,必须慎用,对米诺地尔过敏者及嗜铬细胞瘤患者要禁用。 较为常见的副作用有:局部皮肤的刺激反应,干燥、脱屑、发痒、泛红,以及多毛症等。通常以面部、颈部、上肢和腿部为主,其他则是心动过速、过敏等副作用,但后者发病率不超过5%,停药即恢复正常,无需过于担忧。 化学性质 白色结晶。熔点260℃(分解)。微溶于乙醇、氯仿,几乎不溶于水。无臭。用途 降血压药物,用于顽固性、原发性或肾性高血压。用于预防油脂性脱发及畜牧业。用途 降血压药物,用于顽固性、原发性或肾性高血压病的治疗生产方法 由氰乙酸甲酯经环合、氯化得到4-氯-2,6-二氨基嘧啶(见08910),再与过苯甲酸进行氧化反应获得6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-氯嘧啶(C4H5CIN4O),最后与六氢吡啶缩合制得敏乐啶。
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