Boc-L-2-氨基丁酸((2S)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]butanoic acid)又名L-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酸,其分子式为C9H17NO4,分子量为203.24,CAS号为34306-42-8,熔点70-74 °C,室温下为白色粉末。
Boc-L-2-氨基丁酸一般由DL-2-氨基丁酸合成,具体合成步骤如下:将10.3g DL-2-氨基丁酸溶于95m L 1M NaOH溶液和65mL甲醇的混合溶液中,冰浴加入27.5mL二碳酸二叔丁酯(即Boc酸酐,1.2 eq.),缓慢升至室温,搅拌反应12小时。反应结束后,旋蒸除去甲醇,1M盐酸调pH至1-2,乙酸乙酯萃取(50mLx3),饱和食盐水洗(40mLx2),无水硫酸钠除水,最后旋蒸得到18.9g无色固体(93.4%)。
(1)合成抗肿瘤药idelalisib
(2)合成抗肿瘤药艾德利布
(3)合成邻氟邻亚胺基苯甲酸中间体化合物