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丁螺旋酮盐酸盐
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CAS号:33386-08-2 | 英文名称:buspirone hydrochloride
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 盐酸丁螺环酮
英文名称 Buspirone Hydrochloride
CAS号 33386-08-2
分子式 C21H32ClN5O2
分子量 421.96
EINECS号 251-489-4
物化性质
熔点 201.5-202.50C
闪点 9℃
溶解度 易溶于水和甲醇,几乎不溶于丙酮。
形态 固体
颜色 白色至米白色
水溶解性 Soluble in methanol (50 mg/ml), water (partly), DMSO (100 mM).
安全信息
危险品标志 T,Xn,F
危险类别码 25-36/37/38-20/21/22-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 45-36-26-36/37-16
危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany 3
RTECS号 CL9915000
海关编码 29335995
危险等级 6.1
毒性 LD50 i.p. in rats: 136 mg/kg (Allen)
生产及用途
Buspirone是一种血清素类(5HT(1A)受体激动剂)抗焦虑药,有D(2)多巴胺能作用。
TargetValue
5-HT1A

Buspirone是一种临床上有效的非苯并二氮杂抗焦虑药,不同服用方式引起抑制这些神经元的激活,静脉内给予(ED50=0.011 毫克/千克),腹膜内注射(ED50=0.088毫克/公斤,腹腔注射),和胃内注射(有效剂量=1.0-20.0毫克/公斤)。Buspirone通过微电泳给药于记录神经元时也抑制这些细胞。 Buspirone主要由氧化代谢消除,产生几个羟基化代谢物,包括5-羟基-丁螺环酮和1-嘧啶基哌嗪。

Buspirone(3毫克/只,腹腔注射)以剂量依赖性方式完全抑制震动引起的超声波发声,Buspirone通过全身注射和中缝背核微注射,该大脑区域有丰富的体树突5-HT1A受体。 Buspirone(20 毫克/千克)降低大鼠强迫游泳试验中不动的时间。 Buspirone是羟色胺(5HT(1A)受体激动剂)抗焦虑药,在焦虑斑马鱼模型中有D(2)多巴胺能作用。 因为作用于左旋多巴引发的大鼠中的5-HT(1A)受体,Buspirone剂量依赖性地降低LID和改善I-DOPA-有关的机动性能。在L-DOPA-野生型大鼠中,Buspirone延缓LID发展,同时提高I-DOPA的抗帕金森疗效,表明5-HT(1A)受体激动剂减少的L-多巴类药物潜在的长期好处。
化学性质 
白色结晶性粉末。
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