在室温下将 N-氯-N-甲氧基-4-甲基苯磺酰胺 (TSA, 8.2 g, 34.7 mmol) 添加到 2-氨基吡嗪 (3 g, 31.6 mmol) 在乙腈 (50 mL) 中的悬浮液中。将反应混合物在 40°C 下加热 4 小时。在真空中蒸发溶剂。将残余物在乙酸乙酯(50mL)和饱和Na2CO3水溶液(20mL)之间分配。用无水Na2SO4干燥有机层，用活性炭(0.8 g)脱色并浓缩。粗品经硅胶层析，用PE/EA（10:1-2:1）洗脱，TLC判断二氯代杂质含量约为5%，得到2-氨基-5-氯吡嗪。