乙吗噻嗪 Moricizine CAS#:31883-05-3

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乙吗噻嗪

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CAS号：31883-05-3 | 英文名称：Moricizine

分子式 C₂₂H₂₅N₃O₄S

分子量 428

EINECS号 250-854-5

MDL MFCD00336543

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	乙吗噻嗪
英文名称	Moricizine
CAS号	31883-05-3
分子式	C22H25N3O4S
分子量	427.52
EINECS号	250-854-5

物化性质

熔点	156-157°
沸点	625.0±55.0 °C(Predicted)
密度	1.315±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度	可溶于氯仿（轻微）、甲醇（非常轻微）
形态	固体
酸度系数(pKa)	6.4(at 25℃)
颜色	浅橙色到浅橙色

安全信息

生产及用途

生物活性

Moricizine (Moracizine) 是吩噻嗪衍生物，可以抑制跨心肌细胞膜的快速内向钠电流 (INa)。Moricizine 是一种抗心律不齐的药物，具有用于室性心动过速的潜力。

体外研究

Moricizine (Moracizine) induces the tonic block of INa with the apparent dissociation constant (Kd,app) of 6.3 microM at -100 mV and 99.3 microM at -140 mV. Moricizine at 30 microM shifts the h infinity curve to the hyperpolarizing direction by 8.6 +/- 2.4 mV. Moricizine also produces the phasic block of INa, which is enhanced with the increase in the duration of train pulses, and is more prominent with a holding potential (HP) of -100 mV than with an HP of -140 mV. Moricizine exerts an antiarrhythmic action on atrial myocytes, as well as on ventricular myocytes, by blocking Na+ channels with a high affinity to the inactivated state and a slow dissociation kinetics.

化学性质

结晶性粉末，熔点156--157℃。pKa 6.4。
盐酸莫雷西嗪(Moracizine Hydrochloride)：C22H25N3O4S?HCl。[29560-58-5]。从二氯乙烷得白色结晶。溶于水或醇。熔点189"C(分解)。急性毒性LD₅₀小鼠，大鼠(mg/kg)：36，12静脉注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：131腹腔注射。

用途

吩噻嗪衍生物，钠通道阻滞剂，并有局麻活性。抗心律失常药。用于心绞痛、高血压及冠心病等患者的心律失常。

用途

广谱抗心律失常药。

生产方法

往10g(0.035mo1)吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯溶于30ml无水甲苯的溶液中，滴加5.3g(0.042mo1)3-氯丙酰氯，在110～120℃回流4h，加入活性炭进行热过滤，然后冷却至室温。过滤析出的沉淀，得10.2g 10-(3-氯丙酰基)吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯，收率77.5%，熔点169-170℃。
10.2g上面得到的酯化合物溶于50ml甲苯，加入4.72g吗啉，在110～120℃回流3h。过滤除去沉淀出的吗啉盐酸盐，滤液用水洗以除去过剩的吗啉，然后用稀盐酸酸化至Ph值为3。分出酸性水层，用活性炭处理后，再碱化至Ph值为8-9。即得莫雷西嗪，熔点156-157℃。
上面得到的莫雷西嗪用甲苯萃取，萃取液用无水硫酸镁干燥。往该无水甲苯溶液中，加入氯化氢的无水乙醚溶液，直至盐酸莫瑞西嗪完全沉淀出来。该沉淀用二氯甲烷重结晶，得9.35g盐酸莫雷西嗪，收率76.2%，熔点189℃(分解)。

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