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盐酸胍法辛 , 一种α2A肾上腺素受体激动剂, Kd为31 nM, 具有抗高血压的活性
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CAS号:29110-48-3 | 英文名称:Guanfacine hydrochloride, an anti-hypertensive agent, is a selective α2A-adrenoceptor agonist with Kd of 31 nM and displays 60-fold selectivity over α2B-adrenoceptors
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 盐酸胍法辛
英文名称 GUANFACINE HCL
CAS号 29110-48-3
分子式 C9H9Cl2N3O.ClH
分子量 282.55
EINECS号 249-443-3
物化性质
熔点 215-217℃
溶解度 H2O: 12 mg/mL , 60 °C, 可溶
形态 固体
颜色 白色
Merck 14,4561
稳定性 吸湿性
安全信息
危险品运输编号 3249
WGK Germany 3
RTECS号 CY1481000
海关编码 2925294500
危险等级 6.1(b)
包装类别 III
毒性 LD50 in mice: 165 mg/kg orally (Coward)
生产及用途
盐酸胍法辛为一种中枢性降压药,其药理作用与可乐宁相似。为一种中枢α2受体激活剂,激活中枢α2受体,降低外周交感神经活性,而导致血压下降。本药的降压作用较可乐宁弱。因此剂量比可乐宁大 7~10倍,其中枢神经系统的镇静作用也较弱,作用部位可能与可乐宁不同。盐酸胍法辛口服吸收快而完全,口服后6h降压作用达高峰,持续作用24 h以上。口服半衰期为21 h,因此,药较易分布到各组织,故血中药物浓度较低,血浆蛋白结合率低。大部分药物在体内被代谢,主要代谢产物为3-羟基衍生物及其氧化型硫醇尿酸衍生物,80%代谢产物经肾脏排泄。盐酸胍法辛适用于治疗中、重度高血压患者。可单用或与利尿剂合用。抗高血压疗效与可乐宁相似,平均有效率为70%。盐酸胍法辛常见不良反应有口干,嗜睡,体位性低血压及便秘等。长期用药突然停药也出现停药综合征,表现为头痛、精神紧张、心悸,震颤和血压升高等现象。停药综合征一般出现在停药后2~7d内。成人口服:开始每日1次,每次给予0.5~1 mg。睡前服用。根据血压情况递增剂量 2mg/d,1次服用。服本药不产生耐药性。Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv)是一种选择性的α2A-肾上腺素受体激动剂,具有降压效果。
TargetValue
α2A-adrenoceptor
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产品供应商
29110-48-3
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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