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CAS号:29110-48-3
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英文名称:Guanfacine hydrochloride, an anti-hypertensive agent, is a selective α2A-adrenoceptor agonist with Kd of 31 nM and displays 60-fold selectivity over α2B-adrenoceptors
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
盐酸胍法辛为一种中枢性降压药,其药理作用与可乐宁相似。为一种中枢α2受体激活剂,激活中枢α2受体,降低外周交感神经活性,而导致血压下降。本药的降压作用较可乐宁弱。因此剂量比可乐宁大 7~10倍,其中枢神经系统的镇静作用也较弱,作用部位可能与可乐宁不同。盐酸胍法辛口服吸收快而完全,口服后6h降压作用达高峰,持续作用24 h以上。口服半衰期为21 h,因此,药较易分布到各组织,故血中药物浓度较低,血浆蛋白结合率低。大部分药物在体内被代谢,主要代谢产物为3-羟基衍生物及其氧化型硫醇尿酸衍生物,80%代谢产物经肾脏排泄。盐酸胍法辛适用于治疗中、重度高血压患者。可单用或与利尿剂合用。抗高血压疗效与可乐宁相似,平均有效率为70%。盐酸胍法辛常见不良反应有口干,嗜睡,体位性低血压及便秘等。长期用药突然停药也出现停药综合征,表现为头痛、精神紧张、心悸,震颤和血压升高等现象。停药综合征一般出现在停药后2~7d内。成人口服:开始每日1次,每次给予0.5~1 mg。睡前服用。根据血压情况递增剂量 2mg/d,1次服用。服本药不产生耐药性。Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv)是一种选择性的α2A-肾上腺素受体激动剂,具有降压效果。
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