艾普拉唑 2-[(4-methoxy-3-methyl-pyridin-2-yl)methylsulfinyl]-5-pyrrol-1-yl-3H-benzoimidazole CAS#:172152-36-2

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艾普拉唑

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CAS号：172152-36-2 | 英文名称：2-[(4-methoxy-3-methyl-pyridin-2-yl)methylsulfinyl]-5-pyrrol-1-yl-3H-benzoimidazole

分子式 C₁₉H₁₈N₄O₂S

分子量 366

EINECS号 1308068-626-2

MDL MFCD00942538

Smiles

InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	艾普拉唑
英文名称	Ilaprazole
CAS号	172152-36-2
分子式	C19H18N4O2S
分子量	366.44
EINECS号	1308068-626-2
InChI	InChI=1S/C19H18N4O2S/c1-13-17(20-8-7-18(13)25-2)12-26(24)19-21-15-6-5-14(11-16(15)22-19)23-9-3-4-10-23/h3-11H,12H2,1-2H3,(H,21,22)
SMILES	C1(S(CC2=NC=CC(OC)=C2C)=O)NC2=CC(N3C=CC=C3)=CC=C2N=1

物化性质

沸点	651.0±65.0 °C(Predicted)
密度	1.39
溶解度	DMF：10mg/mL；二甲基亚砜：15mg/mL； DMSO:PBS (pH 7.2) (1:7)：0.12mg/mL；乙醇：0.3mg/mL
形态	固体
酸度系数(pKa)	8.23±0.10(Predicted)
颜色	米白色至灰色

安全信息

生产及用途

简介

艾普拉唑是一种强效的质子泵抑制剂，通过干扰胃壁细胞上分泌胃酸的质子泵而起作用，其抑制胃酸的效果在同类药物中是最强的。

药理作用

艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制剂，其结构属于苯并咪唑类。艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞，转化为次磺酰胺活性代谢物，与H + /K+ -ATP酶上的巯基作用，形成二硫键的共价结合，不可逆抑制H + /K+ -ATP酶，产生抑制胃酸分泌的作用。

用途

艾普拉唑目前主要用于胃糜烂、胃炎、反流性食管炎、消化性溃疡，以及幽门螺旋杆菌等感染。

副作用

艾普拉唑的普遍副作用有（发病率超过1%、低于10%）有腹泻（2.41%）、头晕目眩（2.41%）、血细胞转氨酶（ALT/AST）上升（1.81%）；罕见副作用（发病率超过0.1%、低于1%）有皮疹、荨麻疹、腰痛、腹胀、口干口苦口臭、胸闷气短、心悸、月经时间增加、肾功能异常（蛋白尿、BUN上升）、心电图异常（室性期前收缩、I度房室传导阻滞）、白细胞减少等。所述副作用常以轻、轻中度，可自主修复。

生物活性

Ilaprazole (IY-81149)是新型的质子泵 (proton pump)抑制剂，用于治疗消化不良、消化性溃疡、胃食管返流疾病和十二指肠溃疡。它能抑制H+/K+-ATPase，IC50为6 μM。

靶点

Target	Value
Proton pump ()
H+/K+-ATPase (Cell-free assay)	6 μM
TOPK ()	111 μM(Kd)

体外研究

On cumulation of 14C-aminopyrine in histamine stimulated parietal cells, the IC ₅₀ of Ilaprazole (IY-81149) sodium is 9 nM.

体内研究

Ilaprazole (3-30 mg/kg; i.d.) dose-dependently inhibits gastric acid secretion.
In anesthetized rats, Ilaprazole dose-dependently increased gastric pH which was lowered by histamine infusion. In the case of i.v. injection, the ED ₅₀ of Ilaprazole and omeprazole is 1.2 and 1.4 mg/kg and in the case of i.d. administration, the ED ₅₀ of Ilaprazole and omeprazole is 3.9 and 4.1 mg/kg, respectively. Ilaprazole also significantly inhibits pentagastrin-stimulated gastric secretion. Its ED ₅₀ is 2.1 mg/kg and that of Omeprazole is 3.5 mg/kg with i.d. administration. In the case of i.v. injection, Ilaprazole is equipotent to Omeprazole. Ilaprazole also inhibits gastric acid secretion strongly in fistular rats. The ED ₅₀ of Ilaprazole administered intraduodenally is 0.43 mg/kg and that of Omeprazole is 0.68 mg/kg.

Animal Model:	Male SD rat (after pylorus ligation)
Dosage:	3, 10, 30 mg/kg
Administration:	Intraduodenally
Result:	The acid output and volume significantly inhibited by about 60 % and 46 % at 3 mg/kg were s, respectively. At 30 mg/kg, it showed 93 % and 73 % inhibition on acid output and volume, respectively.

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