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伊托必利
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CAS号:122898-67-3 | 英文名称:Itopride
分子式 C20H26N2O4
分子量 358
EINECS号 694-655-5
MDL MFCD00867431
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 依托必利
英文名称 Itopride
CAS号 122898-67-3
分子式 C20H26N2O4
分子量 358.43
EINECS号 694-655-5
物化性质
熔点 111-112°
沸点 510.1±50.0 °C(Predicted)
密度 1.122±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa) 13.98±0.46(Predicted)
安全信息
生产及用途

伊托必利适用于因胃肠动力减慢(如功能性消化不良、慢性胃炎等所致)引起的消化不良症状,包括上腹部饱胀感、上腹痛、食欲不振、恶心和呕吐等。


伊托必利(itopride,商品名代林)具有独特的双重作用机制。它通过阻断多巴胺-2(Dopamine,D2)受体和抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)活性的协同作用,不仅刺激乙酰胆碱的释放,还能抑制其降解,从而发挥促胃肠双动力作用。精神神经系统可见头痛、刺痛、睡眠障碍、眩晕、疲劳等。消化系统可见腹痛、腹泻、便秘、唾液增加等,有见肝酶升高的报道。过敏反应可见皮疹、发热、瘙痒等。其他有催乳素升高的报道;可见白细胞减少;偶见血尿素氮、肌酸酐升高,还可见胸背部疼痛及手指发麻、颤动等。对本品过敏者、胃肠道出血、穿孔者和肠梗阻患者禁用。青少年及儿童,肝肾功能不全者,有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心脏病史者,电解质紊乱者等慎用。孕妇和哺乳期妇女的用药安全性未确定,不宜用。老年人应减量用或慎用。伊托必利用于功能性消化不良引起的各种症状,如上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲缺乏、恶心、呕吐等。
生产方法 

4-[2(二甲氨基)乙氧基]苄胺溶于甲苯,加入3,4-二甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液,在室温搅拌。加入盐酸。分出水层,用甲苯洗,用20%氢氧化钠碱化。过滤收集沉淀,再用异丙醚处理得产物。

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