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克拉夫定
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CAS号:163252-36-6 | 英文名称:Clevudine
分子式 C10H13FN2O5
分子量 260
EINECS号 200-001-2
MDL MFCD00935785
Smiles
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 克拉夫定
英文名称 Clevudine
CAS号 163252-36-6
分子式 C10H13FN2O5
分子量 260.22
EINECS号 200-001-2
物化性质
熔点 184-185°
比旋光度 D25 -111.77° (c = 0.23 in methanol)
密度 1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态 固体
酸度系数(pKa) 9.55±0.10(Predicted)
颜色 白色
安全信息
毒性 LD50 in mice, rats (mg/kg): >5000, >3000 orally (Painter)
生产及用途
克拉夫定的作用机制不同于LAM 和阿德福韦。因其3′位上有羟基,形成了三磷酸酯L-FM AU-TP结合在活性部位,诱导聚合酶构象发生变化,使病毒DNA链的合成不能顺利进行。Clevudine 是一种抗病毒药,用于治疗乙型肝炎。
TargetValue
RNA polymerase
DNA polymerase

Clevudine是一种有效的抗HBV剂(在HepG22.2.15细胞中EC 50为0.1 μM)以及抗EB病毒剂,在多种细胞系,包括MT2,CEM,H1和HepG22.2.15和骨髓祖细胞具有低的细胞毒性。Clevudine被细胞由细胞中的胸苷激酶以及脱氧胞苷激酶代谢为磷酸形式,及随后的二磷酸和三磷酸。Clevudine是已知特异性作用于病毒DNA合成的,其三磷酸以剂量依赖的方式抑制HBV DNA的合成而不被掺入到DNA或链终止。 Clevudine导致在这些类似物的二磷酸和三磷酸代谢物的增加。Clevudine单磷酸(L-FMAUMP)是D-异构体的较弱的配体。 在细胞培养中Clevudine很容易被磷酸化为5'-三磷酸形式化合物,这涉及Clevudine的作用机制。

Clevudine以剂量依赖方式导致病毒复发的延迟中,在土拨鼠模型中减少了共价闭合环状DNA的损失。 Clevudine(10毫克/千克,IP)与 Emtricitabine (30毫克/千克,IP)联用导致土拨鼠中病毒复制的快速显着的抑制作用,血清WHV DNA下降10的4次方。在WHV感染的土拨鼠中,Clevudine(10毫克/公斤,腹腔注射)与 Emtricitabine (30毫克/千克,IP)联用导致肝脏和血液中有效且持久的抗嗜肝病毒作用。
上下游产品
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产品供应商
163252-36-6
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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