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CAS号:162744-59-4
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英文名称:4-BROMO-2,6-DIFLUOROBENZYL ALCOHOL
分子式
C7H5BrF2O
分子量
223
EINECS号
627-656-6
MDL
MFCD03094461
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
4-溴-2,6-二氟苯甲醇是一种有机中间体。有文献报道4-溴-2,6-二氟苯甲醇可用于制备RET抑制剂。
4-溴-2,6-二氟苯甲醇可由4-溴-3,5-二氟苯甲酸为原料还原羧基得到。 0℃,N2保护下,4-溴-3,5-二氟苯甲酸(3g,12.658mmol,)溶于THF(60mL),缓慢加入BH3.Me2S(25mL,250mmol,10mol/L),冰浴下搅拌自然升至室温反应过夜。缓慢加入甲醇淬灭反应至无气泡产生,浓缩,残余物硅胶柱层析(淋洗液PE/EA=15/1-10/1),得白色固体2.672g,即为目标产物(收率94.65%)。 4-溴-2,6-二氟苯甲醇可用于制备具有下述结构的RET抑制剂。 RET是一个原癌基因(转染重排基因,The REarranged during Transfection)。RET受体酪氨酸激酶是在包括非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌(MTC)等多种癌症中出现的致癌基因,其异常激活是导致多种实体肿瘤生长和增殖的关键驱动因子,现已发现多种疾病的发生与RET基因突变有密切关系,如NSCLC、MTC、多发性内分泌腺瘤病2型(multiple endocrine neoplasiatypeⅡ,MEN2)、甲状腺乳头状癌(papillary thyroidcarcinomas,PTC)、先天性巨结肠、肺腺癌等。
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