Bosentan (Ro 47-0203) 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，靶点有ET-A和ET-B，Ki分别为4.7 nM和95 nM。

Target	Value
ET-A	4.7 nM(Ki)
ET-B	95 nM(Ki)

Bosentan竞争性拮抗[。

静脉注射和口服Bosentan均能抑制大ET-1引起的升压反应，活性时间长而且没有内在的激动剂活性。Bosentan还可以抑制ET-1和sarafotoxin S6C 的降压和升压效果。药理学特性使得Bosentan成为很有潜力的药物可以用于临床血管收缩相关的疾病。 Bosentan是第一个可以口服的非多肽混合ETA/B受体拮抗剂。对于充血性心力衰竭（CHF）的大鼠用 Bosentan长期治疗可以显著提高存活率，改善血液动力学和心脏重塑。Bosentan 可以降低动脉血压，效果与血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂相当。Bosentan处理的急性心肌梗死后的CHF大鼠可以降低动脉血压并对ACE 抑制剂具有累加效果。采用Bosentan急性或慢性治疗可以通过降低外周血管和肺血管阻力以及增加心输出量来改善CHF病人的全身和肺部的血液动力。内皮素受体拮抗剂；治疗肺动脉高血压