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盐酸曲吡那敏
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CAS号:154-69-8 | 英文名称:TRIPELENNAMINE HYDROCHLORIDE
分子式 C16H22ClN3
分子量 292
EINECS号 205-833-5
MDL MFCD00012815
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 盐酸曲吡那敏
英文名称 TRIPELENNAMINE HYDROCHLORIDE
CAS号 154-69-8
分子式 C16H22ClN3
分子量 291.82
EINECS号 205-833-5
物化性质
熔点 192-193℃
密度 1.20
溶解度 DMSO:25 mg/mL(85.67 mM;需要超声波)
形态 固体
颜色 白色至米白色
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22-36/37/38
安全说明 26-36
WGK Germany 3
RTECS号 US3150000
海关编码 2933399090
毒性 LD50 in mice (mg/kg): 47 i.p. (Walker)
生产及用途
Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一种广泛使用的组胺1拮抗剂(H1拮抗剂),抑制PhIP糖脂化,IC50为30 μM。
TargetValue
H1 receptor 30 μM

Tripelennamine 是一种叔胺UDP葡糖醛酸基转移酶的底物,该酶可以催化季铵连接的葡糖甘酸形成。在人和兔肝微粒体中Tripelennamine均能抑制 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]嘧啶 (PhIP)的糖脂化,抑制作用既有竞争性也有非竞争性抑制。相比于一个完全中性分子在碱性溶液中的振动方式,在中性pH 时Tripelennamine氨基吡啶发色团的振动方式是被修饰过的,这时烷基链质子化。

Tripelennamine HCl (静脉注射)造成站立马匹中枢神经系统兴奋,而变得非常警觉,焦虑和不舒服,他们抬着头并收紧颈部肌肉而且伴随有过度的快速移动眼睛和耳朵,咬,吸食,快速地挥动尾巴以及前肢跺脚,翻地面。Tripelennamine HCl处理后站立马匹血红蛋白浓度明显上升。Tripelennamine HCl (静脉注射) 显著增加站立马匹混合静脉血O 2 压力和血红蛋白-O 2 饱和度,同时增加动脉和混合静脉血中O 2 含量, 但是动脉到混合静脉血中的O 2 浓度梯度并未受到明显影响。 Tripelennamine HCl (0.5 mg/kg 静脉注射)在马和骆驼中的终末消除半衰期分别为2.39 和2.08 小时,身体总清除速率分别为0.97和0.84 L/小时/kg。稳定状态下分布体积 分别为2.87和1.69 L/kg, 这两个药代动力学模型中央室体积分别为1.75和1.06 L/kg.
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