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盐酸柔红霉素
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CAS号:23541-50-6 | 英文名称:Daunorubicin HCl
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 盐酸柔红霉素
英文名称 Daunorubicin hydrochloride
CAS号 23541-50-6
分子式 C27H29NO10.ClH
分子量 563.98
EINECS号 245-723-4
SMILES C1=CC2C(=O)C3=C(O)C4C[C@](C(C)=O)(O)C[C@H](O[C@@H]5O[C@@H](C)[C@@H](O)[C@@H](N)C5)C=4C(O)=C3C(=O)C=2C(OC)=C1.Cl |&1:10,16,18,20,22,24,r|
物化性质
熔点 190°C (dec)
比旋光度 D20 +248 ±5° (c = 0.05-0.1 in methanol)
溶解度 易溶于水和甲醇,微溶于乙醇,几乎不溶于丙酮。
形态 固体
颜色 红色至深红色
水溶解性 Soluble in water (50 mM)
最大波长(λmax) 477nm(H2O)(lit.)
敏感性 Hygroscopic
Merck 14,2832
BRN 4229221
稳定性 稳定
安全信息
危险品标志 Xn,Xi
危险类别码 22-40-42/43-36/37/38-20/21/22
安全说明 22-36/37-45-37/39-36-26
危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany 3
RTECS号 HB7878000
F 3-10
海关编码 29419059
危险等级 6.1(b)
包装类别 III
毒性 LD50 in mice (mg/kg): 26 i.v. (DiMarco, 1969)
生产及用途
盐酸柔红霉素,作为血液科治疗治疗急性粒细胞白血病、急性淋巴细胞性白血病、急性单核粒细胞白血病等疾病的常用药物,其是第一代蒽环类抗生素,临床上除用于治疗急慢性白血病外亦可与泼尼松、阿糖胞苷或长春碱等药物合用增加其抗肿瘤作用。盐酸柔红霉素呈现细胞毒性作用,属细胞周期非特异性药物,其通过嵌入目的细胞插入DNA相邻碱基对之间,产生活性自由基,使DNA双股螺旋解旋,DNA链断裂,抑制核酸的模板活性,干扰转录过程,阻止mRNA合成,达到组织细胞进行复制,其也可能引起细胞膜破裂,进而导致细胞死亡,从而发挥药效。柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药,动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用,并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外,它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效,并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氯尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程,能直接与DNA结合,阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应。临床上除用于治疗急慢性白血病外亦可与泼尼松、阿糖胞苷或长春碱等药物合用增加其抗肿瘤作用。 科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。 用于神经母细胞瘤和横纹肌瘤。

给10例白血病成人患者静脉注射 (将本药40mg溶解于40ml生理盐水中)3分钟时的血中和红细胞中的浓度分别为228μg/ml和237μg/g。它在人体的主要代谢产物是柔红霉素醇。在24小时的总排泄率为(11.8±5.1)%,其中柔红霉素 (6.33±2.93)%,道诺红菌素醇 (5.3±2.48)%。其分布半衰期(t1/2α)为0.07小时 ;消除半衰期(t1/2β)为2.86小时,半衰期 (t1/2γ)为97.3小时。

盐酸柔红霉素用于急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病,以及慢性急变者。盐酸柔红霉素静脉注射或静脉滴注。使用前每支加10ml注射用生理盐水溶解。静脉滴注用0.9%氯化钠注射液250ml溶解后滴注,1小时内滴完。成人一个疗程的用量为0.4~1.0mg/kg,儿童用量为1.0mg/kg,一日1次,共3~5次,连续或隔日给药。停药1周后重复。总给药量不超过25mg/kg。盐酸柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药,动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用,并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外,它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效,并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氟尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程,能直接与DNA结合,阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应。
产品供应商
Daunorubicin hydrochloride
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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