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CAS号:152044-54-7
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英文名称:epothilone B
分子式
C27H41NO6S
分子量
508
EINECS号
604-822-6
MDL
MFCD02101921
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
埃博霉素(epothilone)是一类大环内酯类化合物,由德国国家生物技术中心(GBF)的G. Höfle等人于1993年首次报道。从粘细菌亚目的纤维堆囊菌菌株发酵液中可以分离埃博霉素,其主要组分为Epothilone A和B。 埃博霉素B是有机合成中间体和医药中间体,可用作实验室研发过程和化工医药合成过程中。Patupilone (EPO906, Epothilone B)是一种紫杉醇样microtubule稳定剂,EC0.01为1.8 μM。Phase 2。
Epothilone B 比 Epothilone A活性高。Epothilone B 的EC0.01为1.8 nM。Epothilone B 作用于HCT116细胞,有效抑制细胞增殖,IC50为0.8 nM。 Epothilone B 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T细胞,诱导细胞周期停顿,且具有细胞毒性,IC50为3 nM 到92 nM。Epothilone B与紫杉醇竞争性与微管结合,IC50为3.3 μM。 3.5 nM Epothilone B 作用于过量表达GFP-α-微管蛋白的MCF-7细胞, 充分抑制微管动力学。同时,Epothilone B诱导有丝分裂停滞,IC50 为3.5 nM。 Epothilone B 作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞,包括RPMI 8226, U266, MM.1S, LR5,和 MR20,直接抑制细胞增殖,IC50为1 nM到 10 nM。10 nM Epothilone B也诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。 最新研究显示, 5 nM–100 nM Epothilone B作用于卵巢癌 Hey细胞,增强表面上皮细胞粘附抗原(EpCAM)。 Epothilone B 按 2.5 mg/kg–4 mg/kg 剂量作用于携带RPMI 8226细胞移植瘤的小鼠,延长小鼠寿命且抑制肿瘤生长。Epothilone B 作用于携带前列腺癌细胞,包括DU145和PC3的移植瘤小鼠,也抑制肿瘤生长。用途 ( - )-埃博霉素B是一种微管(MT)的稳定药物,来自于天然粘细菌Sorangium cellulosum,是大环内酯类抗肿瘤因子。EpoB与EpoA相似的生物学特性。然而,在有效对抗P -糖蛋白表达多药耐药(MDR)细胞(IC50 = 2 nM for MDR CCRF-CEM/VBL100 cells),EpoB药效10倍于EpoA。( - )-埃博霉素B类似于紫杉醇,并在细胞生长中可替代紫杉醇。 EpoB导致细胞周期停滞(IC50 = 3.5 nM).。
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