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CAS号:13614-98-7
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英文名称:Minocycline hydrochloride
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
盐酸米诺环素是一种高效、速效、长效的新半合成四环素,其抗菌谱与四环素相似。对四环素耐药的金葡菌、链球菌、大肠杆菌,对本品仍敏感。临床主要用于尿路感染、胃肠道感染、妇科感染、脓皮病、眼及耳鼻咽喉感染、骨髓炎等。 一种盐酸米诺环素的制备方法,包括如下步骤: 1)山环素的制备:A、7-脱氯盐酸去甲基金霉素的制备:将盐酸去甲基金霉素溶解在乙醇中,加入三乙胺和钯碳,在氢气作为保护气的条件下进行反应,将反应液过滤得到滤饼后,滤饼用乙醇洗涤,干燥得到7-脱氯盐酸去甲基金霉素;B、山环素的制备:将7-脱氯盐酸去甲基金霉素、甲醇、对甲苯磺酸在-5℃下混合溶解,加入铑碳,在氢气作为保护气的条件下进行反应,将反应液降至5℃,加三乙胺至浆状物溶解,将反应液过滤并用甲醇洗涤,收集滤液,在-5℃下,加入浓盐酸调节滤液pH至1.0,将滤液过滤得到滤饼后,滤饼用甲醇洗涤,干燥得到山环素; 2)7-碘代山环素的制备:取强酸硫酸5重量份、山环素1重量份、1重量份的N-碘代丁二酰亚胺,在10℃下将山环素溶解在强酸中,而后将反应移至0℃的低温环境中,加入N-碘代丁二酰亚胺,反应搅拌2小时,步骤2)反应终点为:用HPLC检测反应液,当山环素含量小于3%时结束反应。将步骤2)所得反应液与10重量份的水混合,配置混合液,将混合液在1小时内流经装有20重量份的大孔吸附树脂的分离柱,然后用30重量份的35%的甲醇水溶液洗脱,再用20重量份的60%的甲醇水溶液洗脱,收集含有目标组分的洗脱液;在40℃下将洗脱液减压浓缩,将析出的固体过滤后在30℃下减压烘干5小时,得到7-碘代山环素; 3)盐酸米诺环素的制备:将1重量份的7-碘代山环素、10重量份的N,N-二甲基甲酰胺、0.01重量份的双三苯基膦二氯化钯,在50℃下搅拌溶解,再加入0.3重量份的二甲胺基三甲基锡和0.5重量份的三乙胺,反应搅拌6小时,步骤3)反应终点为:用HPLC检测反应液,当7-碘代山环素的含量小于2%时结束反应。将步骤3)所得反应液在2小时内流经装有20重量份的大孔吸附树脂的分离柱,然后依次用20重量份的水、40重量份的20%的甲醇水溶液洗脱,10重量份的80%甲醇溶液洗脱,收集含有目标组分的洗脱液,将洗脱液减压浓缩后用浓盐酸调节反应液的pH至1.0,而后用活性炭脱色后再用氨水调节反应液pH至3.8,冷冻结晶,过滤后将滤饼烘干,即得到盐酸米诺环素。 盐酸二甲胺四环素临床主要用于尿路感染、胃肠道感染、妇科感染、脓皮病、眼及耳鼻咽喉感染、骨髓炎等。口服: 治疗应持续至症状和体征消失24~48小时后。如对胃有刺激,可与食物(包括牛乳)同服,因胃中虽有食物或牛乳,对其吸收影响不大。服药时应以开水1杯(240ml)吞服,以减轻对食管的刺激。成人开始可用200mg,以后100mg/12小时(或50mg/6小时)。8岁以上儿童开始可用4mg/kg,以后2mg/kg/12小时。 预防脑膜炎球菌感染,成人为100mg/12小时共5日。缺点是前庭毒性发生率颇高(参见门诊病人抗菌药物的化学预防)。 治疗海分支杆菌的最适剂量尚未肯定,少数病例100mg每日2次,疗程6~8周,即可收效。 静脉注射: 静注治疗只可用于口服给药不足或不能耐受时。即使如此,仍应尽快改为口服。静注前应先作稀释(详见药厂说明)。成人开始用200mg,以后100mg/12小时(最大日量400mg)。8岁以上儿童开始4mg/kg,以后2mg/kg/12小时。 化学性质 黄色结晶性粉末。溶于水,遇光不稳定,味苦。其盐基[10118-90-8]为亮黄色无定形固体。用途 抗菌素。抗菌谱、抗菌机理均与四环素相同,其抗菌作用显著强于金霉素、四环素、土霉素,也比多西霉素、美他环素强。金葡萄对该品不易产生耐药性。对四环素耐药的金葡萄、链球菌、大肠杆菌对该品可能敏感。用途 抑制内皮细胞扩增和血管发生。生产方法 以6-去甲金霉素为原料,采用偶氮盐衍生物法或酯化法制得米诺环素。
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